雷易得適用于病毒復(fù)制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。那么,哺乳期婦女使用雷易得是怎樣呢?
雷易得的藥代動(dòng)力學(xué)資料表明,雷易得表觀分布容積超過(guò)全身液體量,雷易得廣泛分布于各組織。雷易得的體外實(shí)驗(yàn)表明本品與人血漿蛋白結(jié)合率為13%。雷易得在給人和大鼠服用14C標(biāo)記的恩替卡韋后,未觀察到本品的氧化或乙?;x物,但觀察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結(jié)合物和硫酸結(jié)合物。雷易得不是細(xì)胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導(dǎo)劑。
雷易得進(jìn)食標(biāo)準(zhǔn)高脂餐或低脂餐的同時(shí)口服0.5mg本品會(huì)導(dǎo)致藥物吸收的輕微延遲(從原來(lái)的0.75小時(shí)變?yōu)?.0-1.5小時(shí)),Cmax降低44-46%,雷易得的藥時(shí)曲線下面積(AUC)降低18-20%。雷易得應(yīng)空腹服用(餐前或餐后至少2小時(shí))。雷易得在達(dá)到血漿峰濃度后,雷易得的血藥濃度以雙指數(shù)方式下降,雷易得達(dá)到終末清除半衰期約需128-149小時(shí)。雷易得的藥物累積指數(shù)約為每天一次給藥劑量的2倍,這表明其有效累積半衰期約為24小時(shí)。
雷易得主要以原形通過(guò)腎臟清除,雷易得的清除率為給藥量的62-73%。雷易得對(duì)腎清除率為360-471mL/min,且不依賴于給藥劑量,這表明恩替卡韋同時(shí)通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)和網(wǎng)狀小管分泌。雷易得對(duì)健康人群口服用藥后,雷易得被迅速吸收,0.5到1.5小時(shí)達(dá)到峰濃度(Cmax)。雷易得每天給藥一次,6-10天后可達(dá)穩(wěn)態(tài),累積量約為兩倍。
雷易得的哺乳期婦女用藥:恩替卡韋可從大鼠乳汁分泌。但人乳中是否有分泌仍不清楚,所以不推薦服用本品的母親哺乳。
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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)
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