雷易得適用于病毒復(fù)制活躍，血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。那么，腎功能不全患者使用雷易得是怎樣呢？

雷易得進(jìn)食標(biāo)準(zhǔn)高脂餐或低脂餐的同時(shí)口服0.5mg本品會(huì)導(dǎo)致藥物吸收的輕微延遲（從原來的0.75小時(shí)變?yōu)?.0－1.5小時(shí)），Cmax降低44－46%，雷易得的藥時(shí)曲線下面積（AUC）降低18－20%。雷易得應(yīng)空腹服用（餐前或餐后至少2小時(shí)）。雷易得在達(dá)到血漿峰濃度后，雷易得的血藥濃度以雙指數(shù)方式下降，雷易得達(dá)到終末清除半衰期約需128－149小時(shí)。雷易得的藥物累積指數(shù)約為每天一次給藥劑量的2倍，這表明其有效累積半衰期約為24小時(shí)。

雷易得主要以原形通過腎臟清除，雷易得的清除率為給藥量的62－73%。雷易得對(duì)腎清除率為360－471mL/min，且不依賴于給藥劑量，這表明恩替卡韋同時(shí)通過腎小球?yàn)V過和網(wǎng)狀小管分泌。雷易得對(duì)健康人群口服用藥后，雷易得被迅速吸收，0.5到1.5小時(shí)達(dá)到峰濃度（Cmax）。雷易得每天給藥一次，6－10天后可達(dá)穩(wěn)態(tài)，累積量約為兩倍。

雷易得的藥代動(dòng)力學(xué)資料表明，雷易得表觀分布容積超過全身液體量，雷易得廣泛分布于各組織。雷易得的體外實(shí)驗(yàn)表明本品與人血漿蛋白結(jié)合率為13%。雷易得在給人和大鼠服用14C標(biāo)記的恩替卡韋后，未觀察到本品的氧化或乙?；x物，但觀察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結(jié)合物和硫酸結(jié)合物。雷易得不是細(xì)胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導(dǎo)劑。雷易得用于腎功能不全患者：

在腎功能不全的患者中，恩替卡韋的表現(xiàn)口服清除率隨肌酐清除率的降低而降低（參見藥代動(dòng)力學(xué)：特殊人群）。肌酐清除率[50ml/分鐘的患者（包括接受血液透析或CAPD治療的患者）應(yīng)調(diào)整用藥劑量。見表1。

表1腎功能不全患者恩替卡韋推薦劑量

肌酐清除率（ml/min）通常劑量（0.5mg）拉夫米定治療失效（1.0mg）

≥50每日一次，每次0.5mg每日一次，每次1.0mg

30到＜50每日一次，每次0.25mg每日一次，每次0.5mg

10到＜30每日一次，每次0.15mg每日一次，每次0.3mg

血液透析*或CAPD每日一次，每次0.05mg每日一次，每次0.1mg

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（實(shí)習(xí)編緝：梁勁）