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雷易得的不良反應(yīng)有什么呢?

來(lái)源: 發(fā)布時(shí)間:2016/11/24 16:41:20
    導(dǎo)讀:雷易得的藥代動(dòng)力學(xué)資料表明,雷易得表觀(guān)分布容積超過(guò)全身液體量,雷易得廣泛分布于各組織。雷易得的體外實(shí)驗(yàn)表明本品與人血漿蛋白結(jié)合率為13%。

雷易得為白色或類(lèi)白色片。雷易得的主要成份為恩替卡韋。化學(xué)名:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,雷易得的不良反應(yīng)有什么呢?

雷易得的藥代動(dòng)力學(xué)資料表明,雷易得表觀(guān)分布容積超過(guò)全身液體量,雷易得廣泛分布于各組織。雷易得的體外實(shí)驗(yàn)表明本品與人血漿蛋白結(jié)合率為13%。雷易得在給人和大鼠服用14C標(biāo)記的恩替卡韋后,未觀(guān)察到本品的氧化或乙?;x物,但觀(guān)察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結(jié)合物和硫酸結(jié)合物。雷易得不是細(xì)胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導(dǎo)劑。

雷易得對(duì)健康人群口服用藥后,雷易得被迅速吸收,0.5到1.5小時(shí)達(dá)到峰濃度(Cmax)。雷易得每天給藥一次,6-10天后可達(dá)穩(wěn)態(tài),累積量約為兩倍。雷易得在達(dá)到血漿峰濃度后,雷易得的血藥濃度以雙指數(shù)方式下降,雷易得達(dá)到終末清除半衰期約需128-149小時(shí)。雷易得的藥物累積指數(shù)約為每天一次給藥劑量的2倍,這表明其有效累積半衰期約為24小時(shí)。雷易得主要以原形通過(guò)腎臟清除,雷易得的清除率為給藥量的62-73%。

雷易得進(jìn)食標(biāo)準(zhǔn)高脂餐或低脂餐的同時(shí)口服0.5mg本品會(huì)導(dǎo)致藥物吸收的輕微延遲(從原來(lái)的0.75小時(shí)變?yōu)?.0-1.5小時(shí)),Cmax降低44-46%,雷易得的藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)降低18-20%。雷易得應(yīng)空腹服用(餐前或餐后至少2小時(shí))。雷易得對(duì)腎清除率為360-471mL/min,且不依賴(lài)于給藥劑量,這表明恩替卡韋同時(shí)通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)和網(wǎng)狀小管分泌。

雷易得的不良反應(yīng):對(duì)不良反應(yīng)的評(píng)價(jià)基于4項(xiàng)全球的臨床試驗(yàn):AI463014,AI463022,AI463026,AI463027以及3項(xiàng)在中國(guó)進(jìn)行的臨床試(AI463012,AI463023,AI463056)。在這7項(xiàng)研究中,共有2596位慢性乙肝患者入選。在與拉米夫定對(duì)照的研究中,恩替卡韋與拉米夫定的不良事件和實(shí)驗(yàn)室檢查異常情況相似。在國(guó)外進(jìn)行的研究中,本品最常見(jiàn)的不良事件有:頭痛、疲勞、眩暈、惡心。拉米夫定治療的患者普遍出現(xiàn)的不良事件有:頭痛、疲勞、眩暈。在這4項(xiàng)研究中,分別有1%的恩替卡韋治療的患者和4%拉米夫定治療的患者由于不良事件和實(shí)驗(yàn)室檢測(cè)指標(biāo)異常而退出研究。

建議患者在使用本產(chǎn)品應(yīng)詳細(xì)了解藥物的禁忌、不良反應(yīng)、相互作用等,這樣才可以做到合理、經(jīng)濟(jì)地用藥有需要購(gòu)買(mǎi)本產(chǎn)品的客戶(hù)到健客藥店進(jìn)行購(gòu)買(mǎi),也可以聯(lián)系健客的藥店客服或者撥打熱線(xiàn)電話(huà):400-086-5111進(jìn)行訂購(gòu)。

(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)

 

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