易瑞沙吉非替尼片的主要成分為吉非替尼。易瑞沙吉非替尼片為褐色,圓形,薄膜衣片;一面印有IRESSA250。那么,易瑞沙吉非替尼片的藥物過量是怎樣呢?肺癌的磁共振是怎樣呢?
易瑞沙吉非替尼片的致癌研究尚未進行。易瑞沙吉非替尼片在穩(wěn)態(tài)時吉非替尼的平均分布容積為1400L,表明其在組織內(nèi)分布廣泛。易瑞沙吉非替尼片的血漿蛋白結(jié)合率約為90%。易瑞沙吉非替尼片與血清白蛋白及α1-酸性糖蛋白結(jié)合。易瑞沙吉非替尼片的體外研究數(shù)據(jù)表明參與吉非替尼氧化代謝的P450同工酶主要是CYP3A4。
易瑞沙吉非替尼片的代謝中三個生物轉(zhuǎn)化的位點已被確定:N-丙基嗎啉基團的代謝,喹唑啉上甲氧取代基的脫甲基作用及鹵化苯基基團類的氧化脫氟作用。易瑞沙吉非替尼片的非臨床(體外)研究資料表明吉非替尼具有抑制心臟活動復極化過程(如QT間期)的可能性。易瑞沙吉非替尼片的臨床意義尚不知道。
易瑞沙吉非替尼片在人血漿中鑒別到的主要代謝物是O-去甲基吉非替尼。易瑞沙吉非替尼片對EGFR刺激細胞生長的抑制作用比吉非替尼弱14倍,易瑞沙吉非替尼片的臨床活性不太可能有顯著作用。易瑞沙吉非替尼片總的血漿清除率約為500mL/分。易瑞沙吉非替尼片主要通過糞便排泄,少于4%通過腎臟以原型和代謝物的形式清除。
易瑞沙吉非替尼片的藥物過量:對于服用過量本品還沒有專門的治療方法,現(xiàn)在尚不知過量服用可能的癥狀。在I期臨床試驗中,少量患者服用到每天1000mg的劑量,觀察到一些不良反應的發(fā)生頻率增加和嚴重程度升高,主要是腹瀉和皮疹。對于藥物過量引起的不良反應應給予對癥處理,特別是嚴重腹瀉應給予適當?shù)闹委煛?/p>
肺癌的磁共振(MRI):MRI在肺癌的診斷和分期方面有一定價值,其優(yōu)點在于可以在矢狀和冠狀平面顯示縱隔的解剖,無需造影清晰地顯示中心型腫瘤與周圍臟器血管的關系,從而判斷腫瘤是否侵犯了血管或壓迫包繞血管,如超過周徑的1/2,切除有困難,如超過周徑的3/4則不必手術(shù)檢查。腫瘤外侵及軟組織時MRI也能清晰顯示,對肺上溝瘤的評估最有價值。在檢查肺門和縱隔淋巴結(jié)方面,MRI與CT相似,可清晰顯示腫大的淋巴結(jié),但特異性較差。
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(實習編緝:陳志東)
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