賽可瑞克唑替尼膠囊的主要成份為克唑替尼。賽可瑞克唑替尼膠囊為粉紅色硬膠囊劑,內容物為白色結晶粉末。那么,賽可瑞克唑替尼膠囊的藥物過量是怎樣呢?肺癌會引起消瘦嗎?
賽可瑞克唑替尼膠囊靜脈注射50mg,藥物幾何平均分布容積(Vss)為1772升,說明藥物自血漿廣泛分布至組織內。賽可瑞克唑替尼膠囊在體外與人體血漿蛋白結合率為91%,與藥物濃度無關。賽可瑞克唑替尼膠囊的體外研究表明為P-糖蛋白(P-gp)的底物。賽可瑞克唑替尼膠囊的血液-血漿濃度比率約為1。賽可瑞克唑替尼膠囊的代謝消除的主要酶是CYP3A4/5。賽可瑞克唑替尼在人體的主要代謝途徑是哌啶環(huán)氧化得到克唑替尼酰胺和O-脫羥產物,并在隨后的第二步中O-脫羥產物形成共軛。
賽可瑞克唑替尼膠囊口服單劑量,平均4~6小時克唑替尼的吸收達到峰值。賽可瑞克唑替尼膠囊每日服用250mg兩次,15天內可達到并保持穩(wěn)態(tài)血藥濃度,平均累積率為4.8。賽可瑞克唑替尼膠囊當劑量超出每日兩次、每次200~300mg的劑量范圍,穩(wěn)態(tài)系統(tǒng)藥物暴露(Cmin和AUC)的增加略高于劑量的增加比例。賽可瑞克唑替尼膠囊單劑量口服給藥250mg后,賽可瑞克唑替尼膠囊的平均絕對生物利用度為43%(范圍:32%~66%)。高脂膳食可使克唑替尼的AUCinf和Cmax降低約14%。賽可瑞克唑替尼膠囊與食物同服或不同服均可。
賽可瑞克唑替尼膠囊的藥物過量:目前尚無已知的克唑替尼膠囊藥物過量的病例。目前尚無克唑替尼膠囊解毒劑。
肺癌晚期由于感染、疼痛所致食欲減退,腫瘤生長和毒素引起消耗增加,以及體內TNF、Leptin等細胞因子水平增高,可引起嚴重的消瘦、貧血、惡病質。
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(實習編緝:陳志東)
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