賽可瑞克唑替尼膠囊的主要成份為克唑替尼。賽可瑞克唑替尼膠囊為粉紅色硬膠囊劑，內(nèi)容物為白色結晶粉末。那么，賽可瑞克唑替尼膠囊的孕婦用藥是怎樣呢？肺癌的ECT檢查是怎樣呢？

賽可瑞克唑替尼膠囊靜脈注射50mg，藥物幾何平均分布容積（Vss）為1772升，說明藥物自血漿廣泛分布至組織內(nèi)。賽可瑞克唑替尼膠囊在體外與人體血漿蛋白結合率為91%，與藥物濃度無關。賽可瑞克唑替尼膠囊的體外研究表明為P-糖蛋白（P-gp）的底物。賽可瑞克唑替尼膠囊的血液-血漿濃度比率約為1。賽可瑞克唑替尼膠囊的代謝消除的主要酶是CYP3A4/5。賽可瑞克唑替尼在人體的主要代謝途徑是哌啶環(huán)氧化得到克唑替尼酰胺和O-脫羥產(chǎn)物，并在隨后的第二步中O-脫羥產(chǎn)物形成共軛。

賽可瑞克唑替尼膠囊口服單劑量，平均4~6小時克唑替尼的吸收達到峰值。賽可瑞克唑替尼膠囊每日服用250mg兩次，15天內(nèi)可達到并保持穩(wěn)態(tài)血藥濃度，平均累積率為4.8。賽可瑞克唑替尼膠囊當劑量超出每日兩次、每次200~300mg的劑量范圍，穩(wěn)態(tài)系統(tǒng)藥物暴露（Cmin和AUC）的增加略高于劑量的增加比例。賽可瑞克唑替尼膠囊單劑量口服給藥250mg后，賽可瑞克唑替尼膠囊的平均絕對生物利用度為43%（范圍：32%~66%）。高脂膳食可使克唑替尼的AUCinf和Cmax降低約14%。賽可瑞克唑替尼膠囊與食物同服或不同服均可。

賽可瑞克唑替尼膠囊的孕婦用藥：基于克唑替尼膠囊的作用機制，妊娠婦女服用可能會給胎兒帶來傷害。目前尚無對妊娠婦女服用克唑替尼膠囊進行足夠的且良好對照的研究。在大鼠的非臨床研究中，在暴露于近似于人體臨床推薦劑量（250mg，每日兩次）的情況下具有胚胎毒性和胎兒毒性。對器官形成期間的妊娠大鼠和家兔給予克唑替尼，以研究藥物對胚胎/胎兒發(fā)育的影響。當大鼠用藥為？50mg/kg/天時（根據(jù)曲線下面積，大約為推薦人體臨床用藥劑量的0.6倍），出現(xiàn)著床后流產(chǎn)增加。當大鼠用藥劑量達200mg/kg/天（根據(jù)曲線下面積，大約為推薦人體臨床劑量時的2.7倍）或家兔用藥劑量達60mg/kg/天（曲線下面積約為推薦人體臨床劑量時的1.6倍）時，胚胎的體重有所降低，但未出現(xiàn)致畸作用。育齡婦女在服用克唑替尼膠囊進行治療時應盡量避免懷孕。服用本藥的育齡婦女或服用本藥的育齡婦女的伴侶，在治療過程中以及完成治療至少90天內(nèi)應采取適當?shù)姆椒ㄟM行避孕。若在妊娠期間服用本藥，或患者或其伴侶在用藥期間懷孕，則應告知其本品對胎兒具有潛在危害。

肺癌的ECT檢查：ECT骨顯像可以較早地發(fā)現(xiàn)骨轉移灶。X線片與骨顯像都有陽性發(fā)現(xiàn)，如病灶部成骨反應靜止，代謝不活躍，則骨顯像為陰性，X線片為陽性，二者互補，可以提高診斷率。需要注意的是ECT骨顯像診斷肺癌骨轉移的假陽性率可達20%～30%，因此ECT骨顯像陽性者需要作陽性區(qū)域骨的MRI掃描。

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（實習編緝：陳志東）