賽可瑞克唑替尼膠囊的主要成份為克唑替尼?;瘜W(xué)名:3-[(R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]-5-[1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-胺。那么,賽可瑞克唑替尼膠囊的間質(zhì)性肺病是怎樣呢?肺癌的放療并發(fā)癥有哪些呢?
賽可瑞克唑替尼膠囊在腫瘤細(xì)胞株中對ALK、ROS1和c-Met在細(xì)胞水平檢測的磷酸化具有濃度依賴性抑制作用,賽可瑞克唑替尼膠囊對表達EML4-ALK或NPM-ALK融合蛋白或c-Met的異種移植荷瘤小鼠具有抗腫瘤活性。賽可瑞克唑替尼膠囊的體外中國倉鼠卵巢細(xì)胞微核試驗、人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗和大鼠體內(nèi)骨髓微核試驗結(jié)果均為陽性,Ames試驗結(jié)果陰性。
賽可瑞克唑替尼膠囊為粉紅色硬膠囊劑,內(nèi)容物為白色結(jié)晶粉末。賽可瑞克唑替尼膠囊用于治療間變性淋巴瘤激酶(ALK)陽性的局部晚期和轉(zhuǎn)移的非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)。賽可瑞克唑替尼膠囊是一種酪氨酸激酶受體抑制劑,包括ALK、肝細(xì)胞生長因子受體(HGFR,c-Met)、ROS1(c-cos)和RON。賽可瑞克唑替尼膠囊易位可促使ALK基因引起致癌融合蛋白的表達。賽可瑞克唑替尼膠囊的ALK融合蛋白形成可引起基因表達和信號的激活和失調(diào),進而促使表達這些蛋白的腫瘤細(xì)胞增殖和存活。
賽可瑞克唑替尼膠囊的間質(zhì)性肺?。ǚ歉腥拘苑窝祝航邮芸诉蛱婺崮z囊治療的患者可能出現(xiàn)嚴(yán)重的、危及生命或致命性間質(zhì)性肺?。↖LD)/非感染性肺炎。在臨床試驗A8081007,A8081001和A8081005中(n=1225),31例(2.5%)接受克唑替尼膠囊治療的患者出現(xiàn)了不同級別的ILD,11例(0.9%)患者出現(xiàn)了3級或4級ILD、6例(0.5%)患者出現(xiàn)了致命事件。這些事件通常發(fā)生在開始治療后的最初2個月內(nèi)。鑒別診斷間質(zhì)性肺病樣疾病時(如:非感染性肺炎、放射性肺炎、過敏性肺炎、間質(zhì)性肺炎、肺纖維化、急性呼吸窘迫綜合征[ARDS]、肺泡炎、肺浸潤、肺炎、肺水腫、慢性阻塞性肺病、胸腔積液、吸入性肺炎、支氣管炎、閉塞性細(xì)支氣管炎和支氣管擴張)應(yīng)考慮藥物誘導(dǎo)的間質(zhì)性肺病/肺炎。應(yīng)密切監(jiān)測患者ILD/非感染性肺炎的肺部癥狀指標(biāo)。并排除其他潛在原因引起的ILD/非感染性肺炎。一旦患者出現(xiàn)治療相關(guān)的ILD/非感染性肺炎,應(yīng)永久停止克唑替尼的治療
肺癌的放療并發(fā)癥:肺癌放療的并發(fā)癥包括:放射性肺炎、放射性食管炎、放射性肺纖維化和放射性脊髓炎。上述放射治療相關(guān)并發(fā)癥與放療劑量存在正相關(guān)關(guān)系,同時也存在個體差異性。
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(實習(xí)編緝:陳志東)
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