泰畢全為膠囊劑,內(nèi)容物為黃色顆粒。泰畢全用于預(yù)防心節(jié)律異常(心房顫動)患者中風(fēng)和血栓的發(fā)生。那么,泰畢全的禁忌是怎樣呢?
泰畢全曾觀察到非濃度依賴性的較低的(34~35%)人血漿蛋白結(jié)合率。泰畢全的分布容積為60-70L,后者超過了人體體液總量,提示達(dá)比加群具有中度的組織分布特征。泰畢全的Cmax和血藥濃度時間曲線下面積呈劑量依賴性。泰畢全的血漿濃度呈雙冪下降,平均終末半衰期在健康人中約為11小時。泰畢全在多次給藥后觀察到的終末半衰期約為12至14小時。泰畢全的半衰期不依賴于給藥劑量。
泰畢全口服給藥后,泰畢全迅速且完全轉(zhuǎn)化為達(dá)比加群,后者是本品在血漿中的活性成分。前體藥物達(dá)比加群酯通過酯酶催化水解形成有效成分達(dá)比加群是主要代謝反應(yīng)。泰畢全口服給藥后達(dá)比加群的絕對生物利用度約為6.5%。泰畢全對健康志愿者口服后,泰畢全在血漿中的藥代動力學(xué)特點表現(xiàn)為血藥濃度迅速增高,給藥后0.5至2.0小時達(dá)到峰濃度(Cmax)。
泰畢全的禁忌:1.已知對活性成分或本品任一輔料過敏者。2.重度腎功能不全(CrCl<30ml/min)患者。3.臨床上顯著的活動性出血。4.有大出血顯著風(fēng)險的病變或狀況,如當(dāng)前或近期消化道潰瘍,高出血風(fēng)險的惡性贅生物,近期腦或脊髓損傷,近期腦、脊髓或眼部手術(shù),近期顱內(nèi)出血,已知或可疑的食道靜脈曲張,動靜脈畸形,血管動脈瘤或主要脊柱內(nèi)或腦內(nèi)血管異常。5.聯(lián)合應(yīng)用任何其他抗凝藥物,如普通肝素(UFH),低分子肝素(依諾肝素、達(dá)肝素等),肝素衍生物(磺達(dá)肝癸鈉等),口服抗凝藥(華法林、利伐沙班、阿哌沙班等),除非在由該種治療轉(zhuǎn)換至本品或反之,以及UFH用于維持中心靜脈或動脈置管通暢的必要劑量的這些情況下。6.有預(yù)期會影響存活時間的肝功能不全或肝病。7.聯(lián)合使用環(huán)孢菌素、全身性酮康唑、伊曲康唑、他克莫司和決奈達(dá)隆。8.機械人工瓣膜。
健客藥師溫馨提醒,藥物選擇因患者個體性差異而往往不同,建議患者在使用本產(chǎn)品應(yīng)詳細(xì)了解藥物的禁忌、不良反應(yīng)、相互作用等,這樣才可以做到合理、經(jīng)濟地用藥,詳情請咨詢健客藥師,全國統(tǒng)一服務(wù)熱線:400-086-5111,這有逾百位專科藥師為您提供全程安全用藥指導(dǎo)。
(實習(xí)編緝:梁勁)
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