達沙替尼是CYP3A4的一種較弱的時間依賴性抑制劑。在臨床相關(guān)的濃度下，達沙替尼不能抑制CYP1A2、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6或2E1。達沙替尼不是人類CYP酶的誘導(dǎo)劑。那么，達沙替尼片會引起肌肉骨骼疼痛的？
達沙替尼治療會伴有體液潴留。在所有臨床研究中，3級或4級體液潴留的發(fā)生率為10%，其中包括3級或4級胸腔積液和心包積液發(fā)生率分別為7%和1%。
該藥主要通過糞便清除，大部分是以代謝產(chǎn)物的形式。單次口服[[sup]14[/sup]C]標記的達沙替尼后，大約89%劑量在10天內(nèi)清除，其中分別有4%和85%放射性從尿液和糞便中回收。原形的達沙替尼分別占尿液和糞便中劑量的0.1%和19%，其余的劑量為代謝產(chǎn)物。
一項達沙替尼單劑量藥代動力學(xué)研究本品對肝功能損害的影響，該研究比較了8名中度肝損害受試者接受50mg劑量，5名重度肝損害受試者接受20mg劑量，其劑量相當于健康受試者接受70mg劑量。對于相當于調(diào)整劑量為70mg的中度肝損害受試者，其達沙替尼平均Cmax和的AUC與正常肝功能受試者相比，分別減少了47%和8%。對于相當于調(diào)整劑量為70mg的重度肝損害受試者，其達沙替尼平均Cmax和的AUC與正常肝功能受試者相比，分別減少了43%和28%。達沙替尼及其代謝產(chǎn)物很少通過腎臟清除。
達沙替尼片最常見的不良反應(yīng)包括體液潴留（包括胸腔積液）、腹瀉、頭痛、惡心、皮疹、呼吸困難、出血、疲勞、肌肉骨骼疼痛、感染、嘔吐、咳嗽、腹痛和發(fā)熱。與藥物相關(guān)的發(fā)熱性中性粒細胞減少癥的發(fā)生率為5%。
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（實習編輯：葉勝能）
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