奧拉帕尼的主要成份為奧拉帕尼?；瘜W名1-(環(huán)丙甲?；?-4-[5-[(3，4-二氫-4-氧代-1-酞嗪基)甲基]-2-氟苯甲酰]哌嗪。那么，奧拉帕尼與CYP3A誘導劑同用好嗎？卵巢癌的免疫學診斷是怎樣呢？

奧拉帕尼單次400mg劑量后觀察到一個均數(shù)(&plusmn;標準差)末端血漿半衰期11.9±4.8小時和表觀血漿清除率8.6±7.1L/h。奧拉帕尼單次劑量14C-奧拉帕尼后，在7天收集期間86%給予的放射性被回收，44%通過尿和42%通過糞。奧拉帕尼的物料的多數(shù)作為代謝物被排泄。奧拉帕尼根據(jù)來自專門致力腎受損試驗初步數(shù)據(jù)，奧拉帕尼被給予有輕度腎受損患者(CLcr=50-80mL/min；N=14)與有正常腎功能患者比較(CLcr>80mL/min；N=8)，奧拉帕尼的均數(shù)AUC和Cmax分別增加1.5和1.2-倍。奧拉帕尼在有CLcr<50mL/min患者或在用透析患者沒有數(shù)據(jù)。

奧拉帕尼單次400mg劑量后奧拉帕尼在穩(wěn)態(tài)時有一個均數(shù)(±標準差)表觀分布容積167±196L。奧拉帕尼在血漿濃度實現(xiàn)在400mg每天2次給藥后的體外蛋白結(jié)合是約82%。奧拉帕尼在體外，CYP3A4被顯示是主要負責奧拉帕尼代謝的酶。奧拉帕尼口服給予14C-奧拉帕尼至女性患者后，未變化奧拉帕尼占血漿中循環(huán)放射性的多數(shù)(70%)。奧拉帕尼被廣泛地代謝在尿和糞中未變化藥物放射性分別占15%和6%。奧拉帕尼的代謝多數(shù)歸咎于氧化反應與產(chǎn)生一些組分進行隨后葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合。

奧拉帕尼與CYP3A誘導劑同用：避免同時使用強和中度CYP3A誘導劑。如中度CYP3A誘導劑不能避免，被認識到減低療效潛能。

卵巢癌的免疫學診斷①甲胎蛋白（AFP）：臨床研究表明卵巢卵黃囊瘤病人血清AFP值持續(xù)升高。有學者通過對比瘤免疫組織化學研究證明，AFP存在于細胞漿顆粒和細胞外的透明小體中，后者可能就是細胞合成的AFP的堆積。手術切除腫瘤后，血清AFP值迅速下降，腫瘤復發(fā)時，在未出現(xiàn)明顯的臨床病變前，AFP值即升高>20μg/ml。因此AFP是卵黃囊瘤診斷和治療監(jiān)護的重要指標。②絨毛膜促性腺激素（HCG）：測定病人血清中HCG-？亞單位可幫助診斷卵巢絨毛膜癌和伴有絨毛膜癌成分的生殖細胞腫瘤，并可精確反映癌細胞的數(shù)量，故也可作為觀察抗癌治療效果的指標。③腫瘤相關抗原（TAA）：國外報道正發(fā)現(xiàn)人類卵巢癌存在腫瘤相關抗原，這是存在于腫瘤細胞膜上的一種表面膜蛋白，特別是源液性和粘液性囊腺癌中，而在正常卵巢組織，良性卵巢腫瘤均為陰性。

近年血清CA125（上皮性卵巢癌的單克隆抗體）、CA19-9（結(jié)腸、直腸癌的單克隆抗體）已被用于監(jiān)測卵巢癌病人。卵巢癌病人血清CA125高達100U/ml以上（正常在35U/ml以下）者占71%，CA19-9高達100U/ml以上（正常在37U/ml以下）者占30%。因此目前認為此單克隆抗體有助于診斷及隨診卵巢癌病人。

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（實習編緝：李華藝）