奧拉帕尼為白色,不透明,硬膠囊(50mg),帽上用黑墨汁標(biāo)記有“奧拉帕尼50mg”和體上AstraZeneca標(biāo)志。那么,奧拉帕尼與CYP3A抑制劑同用好嗎?卵巢癌的超聲波檢查是怎樣呢?
奧拉帕尼通過膠囊制劑的口服給予后,奧拉帕尼能迅速被吸收有峰血漿濃度典型地在給藥后1至3小時(shí)間實(shí)現(xiàn)。奧拉帕尼用多次給藥無明顯積蓄(積蓄比值1.4–1.5對(duì)每天2次給藥),3至4天內(nèi)實(shí)現(xiàn)穩(wěn)態(tài)暴露。奧拉帕尼有限數(shù)據(jù)提示在跨越劑量范圍100至400mg,奧拉帕尼的全身暴露(AUC)的增加低于正比例但跨越試驗(yàn)PK數(shù)據(jù)是變異的。奧拉帕尼與一種高脂肪餐共同給藥顯示吸收速率(Tmax延遲2小時(shí)),但不顯著改變奧拉帕尼吸收的程度(均數(shù)AUC增加約20%)。
奧拉帕尼是一種新型多聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制劑,包括PARP1,PARP2,和PARP3。奧拉帕尼中的PARP介導(dǎo)一種DNA修復(fù)機(jī)制,奧拉帕尼在DNA損傷修復(fù)與細(xì)胞凋亡中發(fā)揮著重要作用,奧拉帕尼特異作用于靶向細(xì)胞的DNA損傷修復(fù)機(jī)制,奧拉帕尼通過攻擊攜帶BRCA1和BRCA2突變癌細(xì)胞中的關(guān)鍵漏洞起作用,奧拉帕尼可用于乳腺癌易感基因(BRCA)突變、對(duì)鉑類藥物敏感的復(fù)發(fā)性嚴(yán)重卵巢癌患者的維持治療。
奧拉帕尼與CYP3A抑制劑同用:避免同時(shí)使用強(qiáng)和中度CYP3A抑制劑。如不能避免抑制劑,減低劑量。
卵巢癌的超聲波檢查:目前常用有B型超聲及彩色多普勒超聲.超聲顯示卵巢惡生腫瘤多為混合性或?qū)嵭?,由于腫瘤生長(zhǎng)迅速,常伴有出血、壞死及變性,以致腫瘤內(nèi)部界面復(fù)雜;超聲顯示腫瘤區(qū)別回聲雜亂,邊界多不規(guī)則。如包塊為混合性,則包膜光環(huán)模糊,輪廓不清,間隔較厚,一般在3cm以上,間隔和囊壁上見結(jié)節(jié)樣實(shí)性暗區(qū)突入囊腔;包塊多固定,或伴有腹水。據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道,用超聲鑒別腫瘤為良性或惡性,其符合率可達(dá)52%~80%。近年來,國內(nèi)外學(xué)者報(bào)道采用彩色多普勒超聲可使良性、惡性腫癌的診斷準(zhǔn)確率提高至90%以上。但超聲檢查仍有其局限性。對(duì)直徑<1cm的實(shí)性腫瘤與局部惡變的小結(jié)節(jié)仍不能作出診斷;而且卵巢腫瘤種類繁多,不可能用超聲檢查對(duì)病理類型作出明確的診斷。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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