達(dá)沙替尼是CYP3A4的一種較弱的時(shí)間依賴性抑制劑。在臨床相關(guān)的濃度下,達(dá)沙替尼不能抑制CYP1A2、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6或2E1。達(dá)沙替尼不是人類CYP酶的誘導(dǎo)劑。那么,達(dá)沙替尼片藥物過量怎樣好?
達(dá)沙替尼治療會(huì)伴有體液潴留。在所有臨床研究中,3級(jí)或4級(jí)體液潴留的發(fā)生率為10%,其中包括3級(jí)或4級(jí)胸腔積液和心包積液發(fā)生率分別為7%和1%。
達(dá)沙替尼片的用法用量:口服慢性粒細(xì)胞性白血病慢性期:100mg,每天1次,可增加至140mg,每天1次。慢性?;蛄馨图?xì)胞性白血病進(jìn)展期或Ph染色體陽性(Ph+)的急性淋巴細(xì)胞白血?。撼跏紕┝浚?0mg,可增加至100mg。
達(dá)沙替尼片藥物過量:臨床研究中本品過量?jī)H限于個(gè)案病例。2例患者報(bào)告了用藥過量(280mg/天,持續(xù)1周),這兩個(gè)病例均出現(xiàn)顯著的血小板計(jì)數(shù)降低。由于達(dá)沙替尼會(huì)伴有3級(jí)或4級(jí)的骨髓抑制,攝入超過推薦劑量藥物的患者應(yīng)當(dāng)密切監(jiān)測(cè)其骨髓抑制情況,并給予適當(dāng)?shù)闹С中灾委煛?/p>
動(dòng)物急性用藥過量與心臟毒性相關(guān)。心臟毒性證據(jù)包括嚙齒類動(dòng)物接受≥100mg/kg(600mg/m[sup]2[/sup])單次給藥后出現(xiàn)的心室肌壞死和瓣膜/心室/心房出血。猴接受≥10mg/kg(120mg/m[sup]2[/sup])單次給藥后出現(xiàn)的收縮壓和舒張壓升高的趨勢(shì)。
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(實(shí)習(xí)編輯:葉勝能)
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