達沙替尼與組胺-2（H2）拮抗劑（例如法莫替?。①|(zhì)子泵抑制劑（例如奧美拉唑）或氫氧化鋁/氫氧化鎂同時使用可能會降低達沙替尼的暴露。那么，達沙替尼片(依尼舒)的藥代動力學有什么內(nèi)容呢？

達沙替尼片最常見嚴重不良反應包括發(fā)熱(9%)、胸腔積液(6%)、肺炎(6%)、血小板減少癥(5%)、發(fā)熱性中性粒細胞減少癥(7%)、胃腸道出血(6%)、血小板減少癥(5%)、呼吸困難(4%)、貧血(3%)和腹瀉(2%)等。

藥理毒理：本品為多酪氨酸激酶抑制劑，可抑制BCR-ABL、SRC家族(SRC、LCK、YES、FYN)、c-KIT、EPHA2和PDGFRS等激酶。在體外，本品對多種不同的伊馬替尼敏感或耐藥的白血病細胞株有活性，可抑制BCR-ABL來表達的CML和ALL細胞株的生長。

藥物相互作用：吡咯類抗真菌藥、大環(huán)內(nèi)酯類抗菌素、HIV-蛋白酶抑制劑或萘法唑酮會導致本藥的血漿濃度升高?？R西平、地塞米松、苯巴比妥、苯妥英、利福平、抗酸劑和質(zhì)子泵抑制劑會導致本藥的血漿濃度降低。

藥代動力學：本品的最大血藥濃度(Cmax)出現(xiàn)在口服后0.5-6小時。在一日15-240mg范圍內(nèi)，AUC及體內(nèi)消除參數(shù)與劑量存在線性相關，總體平均終末半衰期(t1/2)為3~5小時。本品的表觀分布容積為2505L，顯示本品糾紛分布廣泛。題外試驗中，本品與積極其活性代謝物血漿蛋白結(jié)合率為96%和93%，在100~500ml濃度范圍內(nèi)基本恒定。本品在人體內(nèi)被廣泛代謝，主要代謝酶為細胞色素P450(CYP)3A4。

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（實習編輯：葉勝能）