奧拉帕尼的主要成份為奧拉帕尼。化學(xué)名1-(環(huán)丙甲?；?-4-[5-[(3，4-二氫-4-氧代-1-酞嗪基)甲基]-2-氟苯甲酰]哌嗪。那么，奧拉帕尼的不良反應(yīng)有什么呢？卵巢癌的病機(jī)是怎樣呢？

奧拉帕尼單次400mg劑量后觀察到一個(gè)均數(shù)(&plusmn;標(biāo)準(zhǔn)差)末端血漿半衰期11.9±4.8小時(shí)和表觀血漿清除率8.6±7.1L/h。奧拉帕尼單次劑量14C-奧拉帕尼后，在7天收集期間86%給予的放射性被回收，44%通過尿和42%通過糞。奧拉帕尼的物料的多數(shù)作為代謝物被排泄。奧拉帕尼根據(jù)來自專門致力腎受損試驗(yàn)初步數(shù)據(jù)，奧拉帕尼被給予有輕度腎受損患者(CLcr=50-80mL/min；N=14)與有正常腎功能患者比較(CLcr>80mL/min；N=8)，奧拉帕尼的均數(shù)AUC和Cmax分別增加1.5和1.2-倍。奧拉帕尼在有CLcr<50mL/min患者或在用透析患者沒有數(shù)據(jù)。

奧拉帕尼單次400mg劑量后奧拉帕尼在穩(wěn)態(tài)時(shí)有一個(gè)均數(shù)(±標(biāo)準(zhǔn)差)表觀分布容積167±196L。奧拉帕尼在血漿濃度實(shí)現(xiàn)在400mg每天2次給藥后的體外蛋白結(jié)合是約82%。奧拉帕尼在體外，CYP3A4被顯示是主要負(fù)責(zé)奧拉帕尼代謝的酶。奧拉帕尼口服給予14C-奧拉帕尼至女性患者后，未變化奧拉帕尼占血漿中循環(huán)放射性的多數(shù)(70%)。奧拉帕尼被廣泛地代謝在尿和糞中未變化藥物放射性分別占15%和6%。奧拉帕尼的代謝多數(shù)歸咎于氧化反應(yīng)與產(chǎn)生一些組分進(jìn)行隨后葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合。

奧拉帕尼的不良反應(yīng)：⑴在臨床試驗(yàn)中最常見不良反應(yīng)(≥20%)是貧血，惡心，疲乏(包括乏力)，嘔吐，腹瀉，味覺障礙，消化不良，頭痛，食欲減退，鼻咽炎/咽炎/URI，咳嗽，關(guān)節(jié)痛/肌肉骨骼痛，肌痛，背痛，皮炎/皮疹和腹痛/不適。⑵最常見實(shí)驗(yàn)室異常(≥25%)是肌酐增加，紅細(xì)胞均數(shù)體積升高，血紅蛋白減低，淋巴細(xì)胞減低，絕對中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)減低，和血小板減低。

卵巢癌的病機(jī)：卵巢癌的病因病機(jī)雖然西醫(yī)目前尚不明了，但根據(jù)中國歷代醫(yī)學(xué)家對“癥瘕"的描述及中醫(yī)學(xué)理論分析，外感邪毒、內(nèi)傷飲食及情志抑郁為其致病因素，而臟腑陰陽氣血失調(diào)，正氣虛損則是致病基礎(chǔ)。常?；橐蚬?，最終使痰、濕、氣、血瘀滯于沖任、胞脈，久之則導(dǎo)致卵巢癌的發(fā)生。本病的病理性質(zhì)總歸屬本虛標(biāo)實(shí)。

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（實(shí)習(xí)編緝：李華藝）