奧拉帕尼的主要成份為奧拉帕尼?;瘜W名1-(環(huán)丙甲?;?-4-[5-[(3,4-二氫-4-氧代-1-酞嗪基)甲基]-2-氟苯甲酰]哌嗪。那么,奧拉帕尼的用法用量有什么呢?卵巢癌的病因是怎樣呢?
奧拉帕尼單次400mg劑量后奧拉帕尼在穩(wěn)態(tài)時有一個均數(shù)(±標準差)表觀分布容積167±196L。奧拉帕尼在血漿濃度實現(xiàn)在400mg每天2次給藥后的體外蛋白結合是約82%。奧拉帕尼在體外,CYP3A4被顯示是主要負責奧拉帕尼代謝的酶。奧拉帕尼口服給予14C-奧拉帕尼至女性患者后,未變化奧拉帕尼占血漿中循環(huán)放射性的多數(shù)(70%)。奧拉帕尼被廣泛地代謝在尿和糞中未變化藥物放射性分別占15%和6%。奧拉帕尼的代謝多數(shù)歸咎于氧化反應與產生一些組分進行隨后葡萄糖醛酸或硫酸結合。
奧拉帕尼單次400mg劑量后觀察到一個均數(shù)(±標準差)末端血漿半衰期11.9±4.8小時和表觀血漿清除率8.6±7.1L/h。奧拉帕尼單次劑量14C-奧拉帕尼后,在7天收集期間86%給予的放射性被回收,44%通過尿和42%通過糞。奧拉帕尼的物料的多數(shù)作為代謝物被排泄。奧拉帕尼根據(jù)來自專門致力腎受損試驗初步數(shù)據(jù),奧拉帕尼被給予有輕度腎受損患者(CLcr=50-80mL/min;N=14)與有正常腎功能患者比較(CLcr>80mL/min;N=8),奧拉帕尼的均數(shù)AUC和Cmax分別增加1.5和1.2-倍。奧拉帕尼在有CLcr<50mL/min患者或在用透析患者沒有數(shù)據(jù)。
奧拉帕尼的用法用量:⑴推薦劑量是400mg每天2次。⑵繼續(xù)治療直至疾病進展或不能接受的毒性。⑶對不良反應,考慮治療劑量中斷或減低劑量。
卵巢癌的病因:卵巢癌的病因目前尚不清楚,其發(fā)病可能與年齡、生育、血型、精神因素及環(huán)境有關。卵巢癌可發(fā)生在任何年齡。年齡越高,發(fā)病越多。一般多見于更年期和絕經期婦女。不同類型的卵巢癌年齡分布不同。卵巢上皮癌有多數(shù)的卵巢癌年齡分布也不同。卵巢上皮癌大多數(shù)發(fā)生于40~60歲左右;性索間質腫瘤類似卵巢上皮癌,隨年齡增長而上升;生殖細胞腫瘤多見于20歲以前的年輕女性。獨身或未生育的婦女卵巢癌發(fā)病率高。有人統(tǒng)計,獨身者的卵巢癌發(fā)病率較已婚者高60%~70%。有人分析發(fā)現(xiàn)A型血者卵巢癌發(fā)病率高。O型血者的發(fā)病率較低。精神因素對卵巢癌的發(fā)生發(fā)展有一定的影響。性格急躁,長期精神刺激可導致宿主免疫監(jiān)視系統(tǒng)受損,對腫瘤生長有促進作用。有試驗表明,卵巢對工業(yè)城市的煙霧污染相當敏感,其中所含的多環(huán)芳香烴化合物,如苯并芘,經血流帶到卵巢后,可被卵巢細胞中酶轉化為具有更強反應形式。主要破壞卵母細胞。卵巢對香煙也很敏感,每天吸20支香煙的婦女,閉經早,卵巢癌發(fā)病率高,經常接觸滑石粉、石棉的人患卵巢癌的機會較多。
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(實習編緝:李華藝)
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