甲磺酸伊馬替尼片用于治療慢性粒細胞白血病(CML)急變期、加速期或α-干擾素治療失敗后的慢性期患者。那么,甲磺酸伊馬替尼片的生殖系統異常有哪些呢?白血病的臨床表現有哪些呢?
甲磺酸伊馬替尼片的藥代動力學是在25~1000㎎劑量范圍,甲磺酸伊馬替尼片在單劑量和達穩(wěn)態(tài)后評價的。甲磺酸伊馬替尼片劑量在25~1000㎎范圍內,甲磺酸伊馬替尼片的平均曲線下面積(AUC)的增加與劑量存在比例性關系。甲磺酸伊馬替尼片重復給藥的藥物累積量在達穩(wěn)態(tài)時為1.5~2.5倍。甲磺酸伊馬替尼片的平均絕對生物利用度為98%,甲磺酸伊馬替尼片口服后血AUC的變異系數波動在40~60%之間。甲磺酸伊馬替尼片與空腹時比較,高脂飲食后本藥吸收率輕微降低(Cmax減少11%,tmax延后1.5小時),AUC略減少(7.4%)。
甲磺酸伊馬替尼片約95%與血漿蛋白結合,絕大多數是與白蛋白結合,甲磺酸伊馬替尼片少部分與α-酸性糖蛋白結合,只有極少部分與脂蛋白結合。甲磺酸伊馬替尼片整個機體內的總體分布濃度較高,分布容積為4.9L/kg體重,但紅細胞內分布比率較低。甲磺酸伊馬替尼片的體內組織中有關藥物分布情況僅來源于臨床前的資料。腎上腺和性腺中攝取水平高,中樞神經系統中攝取水平低。甲磺酸伊馬替尼片的消除半衰期為18小時,其活性代謝產物半衰期為40小時,7天內約可排泄所給藥物劑量的81%,其中從糞便中排泄68%,尿中排泄13%。
甲磺酸伊馬替尼片的生殖系統和乳房異常:不常見:男性乳房女性化、勃起功能障礙、乳房增大、陰囊水腫、月經過多、經期紊亂、乳頭疼痛、性功能障礙。
白血病的臨床表現:兒童及青少年急性白血病多起病急驟。常見的首發(fā)癥狀包括發(fā)熱、進行性貧血、顯著的出血傾向或骨關節(jié)疼痛等。起病緩慢者以老年及部分青年病人居多,病情逐漸進展。此外,少數患者可以抽搐、失明、牙痛、牙齦腫脹、心包積液、雙下肢截癱等為首發(fā)癥狀。
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(實習編緝:陳志東)
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