甲磺酸伊馬替尼片的主要成份為甲磺酸伊馬替尼。甲磺酸伊馬替尼片為深黃色至棕黃色雙凸的薄膜衣片。那么,甲磺酸伊馬替尼片的眼部異常有哪些呢?白血病的血液生化檢查是怎樣呢?
甲磺酸伊馬替尼片的藥代動(dòng)力學(xué)是在25~1000㎎劑量范圍,甲磺酸伊馬替尼片在單劑量和達(dá)穩(wěn)態(tài)后評(píng)價(jià)的。甲磺酸伊馬替尼片劑量在25~1000㎎范圍內(nèi),甲磺酸伊馬替尼片的平均曲線下面積(AUC)的增加與劑量存在比例性關(guān)系。甲磺酸伊馬替尼片重復(fù)給藥的藥物累積量在達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)為1.5~2.5倍。甲磺酸伊馬替尼片的平均絕對生物利用度為98%,甲磺酸伊馬替尼片口服后血AUC的變異系數(shù)波動(dòng)在40~60%之間。甲磺酸伊馬替尼片與空腹時(shí)比較,高脂飲食后本藥吸收率輕微降低(Cmax減少11%,tmax延后1.5小時(shí)),AUC略減少(7.4%)。
甲磺酸伊馬替尼片約95%與血漿蛋白結(jié)合,絕大多數(shù)是與白蛋白結(jié)合,甲磺酸伊馬替尼片少部分與α-酸性糖蛋白結(jié)合,只有極少部分與脂蛋白結(jié)合。甲磺酸伊馬替尼片整個(gè)機(jī)體內(nèi)的總體分布濃度較高,分布容積為4.9L/kg體重,但紅細(xì)胞內(nèi)分布比率較低。甲磺酸伊馬替尼片的體內(nèi)組織中有關(guān)藥物分布情況僅來源于臨床前的資料。腎上腺和性腺中攝取水平高,中樞神經(jīng)系統(tǒng)中攝取水平低。甲磺酸伊馬替尼片的消除半衰期為18小時(shí),其活性代謝產(chǎn)物半衰期為40小時(shí),7天內(nèi)約可排泄所給藥物劑量的81%,其中從糞便中排泄68%,尿中排泄13%。
甲磺酸伊馬替尼片的眼部異常:常見:眼瞼水腫、結(jié)膜炎、流淚增多、視力模糊、結(jié)膜下出血、眼干;不常見:眼刺激癥狀、眼痛、眶周浮腫、鞏膜出血、視網(wǎng)膜出血、眼瞼炎、黃斑水腫;罕見:視神經(jīng)乳頭水腫、玻璃體出血、青光眼、卡他癥狀。
白血病的血液生化檢查:①末端脫氧核苷轉(zhuǎn)移酶(TDT):在ALL時(shí)活性增高,而在ANLL中無活性,②堿性磷酸酶(AKP):在ALL時(shí)明顯,AML明顯降低,②乳酸脫氫酶(LDH):ALL時(shí)明顯增高,另外血清尿酸濃度增高,尿內(nèi)尿酸排泄量增多,在用細(xì)胞毒藥物治療時(shí)更甚。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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