帕比司他的主要成份為帕比司他。帕比司他為紅色不透明膠囊。那么,帕比司他的適應(yīng)癥有什么呢?多發(fā)性骨髓瘤是什么呢?
帕比司他是一種新型、廣譜組蛋白脫乙酰酶(HDAC)抑制劑,帕比司他具有一種新的作用機(jī)制,帕比司他通過阻斷組蛋白脫乙酰酶(HDAC)發(fā)揮作用,帕比司他能夠?qū)Π┘?xì)胞施以嚴(yán)重的應(yīng)激直至其死亡,而健康細(xì)胞則不受影響。帕比司他的表觀遺傳學(xué)活性,帕比司他可能有助于恢復(fù)多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞的功能。
帕比司他是一種CYP3A4底物和抑制CYP2D6。帕比司他是一種P-糖蛋白(P-gp)的轉(zhuǎn)運系統(tǒng)的底物。帕比司他可能增加Farydak血液濃度的藥物:CYP3A抑制劑:Farydak與強(qiáng)CYP3A抑制劑聯(lián)用與Farydak單獨用藥比較:帕比司他的峰值濃度Cmax和AUC分別升高62%和73%。
帕比司他聯(lián)合Velcade(bortezomib,硼替佐米)和地塞米松(dexamethasone)用于既往接受至少2種治療方案(包括Velcade和一種免疫調(diào)節(jié)(IMiD)藥物)治療失敗的多發(fā)性骨髓瘤(myltiplemyeloma,MM)患者群體。
多發(fā)性骨髓瘤(multiplemyeloma,MM)是惡性漿細(xì)胞病中最常見的一種類型,又稱骨髓瘤、漿細(xì)胞骨髓瘤或Kahler病。雖然早在1844年對此病已有人作出描述,但直到1889年經(jīng)Kahler詳細(xì)報告病例后,多發(fā)性骨髓瘤才普遍為人們所了解和承認(rèn)。多發(fā)性骨髓瘤的特征是單克隆漿細(xì)胞惡性增殖并分泌大量單克隆免疫球蛋白。惡性漿細(xì)胞無節(jié)制地增生、廣泛浸潤和大量單克隆免疫球蛋白的出現(xiàn)及沉積,正常多克隆漿細(xì)胞增生和多克隆免疫球蛋白分泌受到抑制,從而引起廣泛骨質(zhì)破壞、反復(fù)感染、貧血、高鈣血癥、高黏滯綜合征、腎功能不全等一系列臨床表現(xiàn)并導(dǎo)致不良后果。
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(實習(xí)編緝:李華藝)
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