優(yōu)思明每片含屈螺酮3mg和炔雌醇0.03mg。適應(yīng)癥為女性避孕。那么,優(yōu)思明的禁忌有什么呢?
優(yōu)思明中的炔雌醇誘導(dǎo)的SHBG濃度的升高不影響屈螺酮與血清蛋白的結(jié)合。優(yōu)思明的表觀分布容積約為3.7-4.2L/kg。優(yōu)思明的的藥代動力學(xué)不受SHBG水平影響。優(yōu)思明的代謝完全。優(yōu)思明的血漿中的主要代謝產(chǎn)物是通過打開內(nèi)酯環(huán)而產(chǎn)生的屈螺酮的酸形式和4,5-二氫-屈螺酮-3-硫酸,這兩種代謝產(chǎn)物的形成均沒有P450系統(tǒng)的參與。
優(yōu)思明在體外研究顯示,很小部分的屈螺酮由細(xì)胞色素P4503A4代謝。優(yōu)思明與炔雌醇同時服用時,未發(fā)現(xiàn)直接相互作用。優(yōu)思明每日服藥后血藥濃度升高2-3倍,優(yōu)思明在一個治療周期的后半周期達(dá)到穩(wěn)態(tài)。優(yōu)思明的終末半衰期約為31小時。優(yōu)思明不以原型排出。由膽汁和尿液排出的屈螺酮的代謝產(chǎn)物比例約為1.2到1.4。優(yōu)思明在糞便和尿液排出代謝產(chǎn)物的半衰期約為1.7天。優(yōu)思明的禁忌是:
復(fù)方口服避孕藥(COCs)不得用于下列任何一種情況。如果使用COC期間,首次出現(xiàn)下列任何一種情況,必須立即停藥。
1、出現(xiàn)靜脈或動脈血栓形成/血栓栓塞(如:深靜脈血栓形成,肺栓塞、心肌梗塞)或腦血管意外,或有上述病史。
2、存在血栓形成的前驅(qū)癥狀或有相關(guān)病史(如:短暫腦缺血發(fā)作,心絞痛)。
3、偏頭痛病史伴有局灶性神經(jīng)癥狀。
4、累及血管的糖尿病。
5、存在靜脈或動脈血栓形成的重度或多重危險因素也為禁忌癥。
6、胰腺炎或其病史,并伴有重度高甘油三酯血癥。
7、存在或曾有嚴(yán)重的肝臟疾病史,只要肝功能指標(biāo)沒有恢復(fù)正常。
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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)
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