甲苯磺酸拉帕替尼片口服吸收不完全，而且個體差異較大，甲苯磺酸拉帕替尼片約4h后達到最大濃度(Cmax)，甲苯磺酸拉帕替尼片的半衰期24h，每日給藥后6～7d達到穩(wěn)態(tài)。那么，甲苯磺酸拉帕替尼片每天給藥多少？乳腺癌發(fā)病率如何？

甲苯磺酸拉帕替尼片每天給藥1250mg，Cmax為2.43μg/ml(1.57～3.77μg/ml)，甲苯磺酸拉帕替尼片的血漿濃度時間曲線下面積(AUC)為36.2μg.h/ml(23.4～56μg.h/ml)。甲苯磺酸拉帕替尼片分開服用較每日1次AUC增加一倍，與食物同服，AUC增加3～4倍。

甲苯磺酸拉帕替尼片與白蛋白及α1酸糖蛋白結合率高（>99%），甲苯磺酸拉帕替尼片的體外研究[4]證實，甲苯磺酸拉帕替尼片是乳腺癌抗癌蛋白轉運及P-糖蛋白的底物。甲苯磺酸拉帕替尼片單劑量終末半衰期為14.2h，多次給藥后，甲苯磺酸拉帕替尼片有效半衰期延長至24h，甲苯磺酸拉帕替尼片主要由在肝臟中被CYP3A4和CYP3A5代謝，甲苯磺酸拉帕替尼片小部分由CYP2C19和CYP2C8完成。甲苯磺酸拉帕替尼片在腎臟排泄極微，糞便中回收率約為口服劑量的27%。

甲苯磺酸拉帕替尼片與卡培他濱聯(lián)用時，拉帕替尼的推薦劑量為1250mg（5片），每日1次，每21天為1周期。建議將每日劑量一次性服用，應在餐前至少1小時或餐后至少1小時服用。

全球乳腺癌發(fā)病率自20世紀70年代末開始一直呈上升趨勢。美國8名婦女一生中就會有1人患乳腺癌。中國不是乳腺癌的高發(fā)國家，但不宜樂觀，近年我國乳腺癌發(fā)病率的增長速度卻高出高發(fā)國家1～2個百分點。

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（實習編輯：嚴韻兒）