甲苯磺酸拉帕替尼片口服吸收不完全,而且個體差異較大,甲苯磺酸拉帕替尼片約4h后達到最大濃度(Cmax),甲苯磺酸拉帕替尼片的半衰期24h,每日給藥后6~7d達到穩(wěn)態(tài)。那么,甲苯磺酸拉帕替尼片肝腎患者使用好不好?乳腺癌主要發(fā)生在女性嗎?
甲苯磺酸拉帕替尼片每天給藥1250mg,Cmax為2.43μg/ml(1.57~3.77μg/ml),甲苯磺酸拉帕替尼片的血漿濃度時間曲線下面積(AUC)為36.2μg.h/ml(23.4~56μg.h/ml)。甲苯磺酸拉帕替尼片分開服用較每日1次AUC增加一倍,與食物同服,AUC增加3~4倍。
甲苯磺酸拉帕替尼片與白蛋白及α1酸糖蛋白結(jié)合率高(>99%),甲苯磺酸拉帕替尼片的體外研究[4]證實,甲苯磺酸拉帕替尼片是乳腺癌抗癌蛋白轉(zhuǎn)運及P-糖蛋白的底物。甲苯磺酸拉帕替尼片單劑量終末半衰期為14.2h,多次給藥后,甲苯磺酸拉帕替尼片有效半衰期延長至24h,甲苯磺酸拉帕替尼片主要由在肝臟中被CYP3A4和CYP3A5代謝,甲苯磺酸拉帕替尼片小部分由CYP2C19和CYP2C8完成。甲苯磺酸拉帕替尼片在腎臟排泄極微,糞便中回收率約為口服劑量的27%。
甲苯磺酸拉帕替尼片用于肝腎患者:未對腎臟嚴重損害及透析患者做過臨床試驗,中重度肝損害的患者應(yīng)酌減劑量。
女性乳腺是由皮膚、纖維組織、乳腺腺體和脂肪組成的,乳腺癌是發(fā)生在乳腺腺上皮組織的惡性腫瘤。乳腺癌中99%發(fā)生在女性,男性僅占1%。
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(實習(xí)編輯:嚴韻兒)
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