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那格列奈分散片的藥物相互作用是怎樣?

來源: 發(fā)布時間:2016/11/20 8:56:08
    導讀:那格列奈分散片的藥物相互作用是:主要通過細胞色素P450酶CYP2C9(70%)代謝,部分通過CYP3A4(30%)代謝。

那格列奈分散片(羅愉),口服抗糖尿病藥的降血糖作用可被某些藥物所削弱,這些藥物包括噻嗪類、可的松、甲狀腺制劑和擬交感神經藥。那么,那格列奈分散片的藥物相互作用是怎樣?

那格列奈分散片的藥物相互作用是:

1.體外研究表明那格列奈主要通過細胞色素P450酶CYP2C9(70%)代謝,部分通過CYP3A4(30%)代謝。體外實驗發(fā)現(xiàn)其可抑制甲磺丁脲的代謝,據(jù)此判斷那格列奈在體內是CYP2C9的潛在抑制劑。體外實驗表明該藥對CYP3A4的代謝反應無抑制作用??傊?,這些發(fā)現(xiàn)說明,該藥與其它藥物間出現(xiàn)具有臨床意義的藥代動力學方面相互作用的潛在可能性較低。

2.那格列奈對下列藥物的藥代動力學特征無影響:華法令(CYP3A4和CYP2C9的底物)、雙氯芬酸(CYP2C9的底物)、曲格列酮(CYP3A4誘導劑)和地高辛。因此合用時無論那格列奈、地高辛、華法令或雙氯芬酸均無需調整劑量。同樣,那格列奈與其它口服抗糖尿病藥物,如與二甲雙胍或格列苯脲間不存在具有臨床意義的藥代動力學方面的相互作用。

3.那格列奈與血清蛋白的結合率較高(98%),主要是與白蛋白結合。體外用蛋白結合率高的藥物進行的替換實驗發(fā)現(xiàn)它們對那格列奈的蛋白結合無影響。這些藥物是呋塞米、普萘洛爾、卡托普利、尼卡地平、普伐他汀、格列苯脲、華法令、苯妥英鈉、乙酰水楊酸、甲磺丁脲和二甲雙胍。同樣,那格列奈對普萘洛爾、格列苯脲、尼卡地平、華法令、苯妥英鈉、乙酸水楊酸和甲磺丁脲的血清蛋白結合無影響。

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(實習編輯:李嘉穎)

 

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