那格列奈分散片(羅愉)，迅速吸收，藥物濃度平均峰值通常出現(xiàn)在服藥1小時內(nèi)。那么，那格列奈分散片的藥理毒理是怎樣？

那格列奈分散片的藥理毒理是：

1.藥理作用：那格列奈為氨基酸衍生物，為口服抗糖尿病藥，用于2型糖尿病人的治療。那格列奈的作用依賴于胰島β細胞的功能。那格列奈通過與β細胞膜上的ATP敏感性K+通道受體結(jié)合并將其關(guān)閉，使細胞去極化，鈣通道開放，鈣內(nèi)流，從而刺激胰島素的分泌，降低血糖水平。那格列奈促胰島素分泌作用依賴于血液葡萄糖水平，在葡萄糖水平較低時，促胰島素分泌作用減弱。那格列奈有高度的組織選擇性，與心肌和骨骼肌的親和力低。

2.毒理研究(1)遺傳毒性：本品Ames實驗、小鼠淋巴瘤試驗、中國倉鼠肺細胞染色體畸變試驗、小鼠體內(nèi)微核試驗均未表現(xiàn)出致突變作用。(2)生殖毒性：大鼠給藥劑量達600mg/kg時(約為患者餐前口服，每日3次，治療劑量120mg時暴露量的16倍)，對生育力無影響。大鼠給藥劑量達1000mg/kg(同上，約為臨床治療時暴露量的60倍)時，未見致畸胎作用。兔給予劑量為500mg/kg時(同上，約為臨床治療暴露量的40倍)，對胚胎發(fā)育有不利影響，出現(xiàn)膽囊發(fā)育不全或小膽囊的發(fā)生率增加。

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（實習編輯：李嘉穎）