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那格列奈分散片的藥代動力學是怎樣?

來源: 發(fā)布時間:2016/11/20 8:47:29
    導讀:那格列奈分散片的藥代動力學是:餐前服用那格列奈片后那格列奈迅速吸收,藥物濃度平均峰值通常出現(xiàn)在服藥1小時內。

那格列奈分散片(羅愉),密封保存在兒童接觸不到的地方,一般藥品在家保存最好別超過1年。那么,那格列奈分散片的藥代動力學是怎樣?

那格列奈分散片的藥代動力學是:

1、吸收和生物利用度:餐前服用那格列奈片后那格列奈迅速吸收,藥物濃度平均峰值通常出現(xiàn)在服藥1小時內。口服的絕對生物利用度約為72%。每日三餐前給2型糖尿病患者那格列奈60~240mg共1周后,那格列奈顯示出線性的藥代動力學特征,AUC和Cmax均如此。并且Tmax不依賴于藥物劑量。

2、分布:依據(jù)靜脈給藥數(shù)據(jù)估計的那格列奈穩(wěn)態(tài)分布容積大約是10升。體外研究表明那格列奈大部分(97~99%)與血漿蛋白結合,主要是血漿白蛋白和少量的α1酸性糖蛋白。在那格列奈0.1~10μg/ml的測試范圍內其與血漿蛋白結合的能力與藥物濃度無關。

3、代謝:那格列奈在清除前主要通過混合功能氧化酶系代謝。在人主要的代謝產物來自于異丙基側鏈的羥化,羥化或發(fā)生于次甲基碳原子或發(fā)生于某一甲基基團,其活性分別較那格列奈低5~6和3倍。較少的代謝產物是那格列奈的二醇、異丙醇和酰基葡萄糖醛酸甙。

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(實習編輯:李嘉穎)

 

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