帕唑帕尼的主要成份是帕唑帕尼。分子式：C21H23N7O2S。分子量：437.52。帕唑帕尼有什么作用？
帕唑帕尼是一種激酶抑制劑適用于為治療晚期腎細(xì)胞癌患者。
帕唑帕尼是一種VEGFR的酪氨酸激酶抑制劑，通過(guò)選擇性抑制VEGFR-1，VEGFR-2，VEGFR-3，與ATP競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合胞外的配體結(jié)合位點(diǎn)，阻斷分子內(nèi)酪氨酸的自身磷酸化，抑制VEGFR激活，從而加速細(xì)胞凋亡，抑制血管生成，抑制腫瘤浸潤(rùn)和轉(zhuǎn)移。在體外實(shí)驗(yàn)中，帕唑帕尼能有效地抑制小鼠肺的血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子誘導(dǎo)的VEGFR磷酸化以及血管生成。帕唑帕尼同時(shí)還特異性作用于血小板衍生生長(zhǎng)因子受體(PDGFR)-α和PDGFR-β，成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子受體(FG-FR)-1和-3，干細(xì)胞因子受體(Kit)，受體誘導(dǎo)T細(xì)胞激酶(Itk)，白細(xì)胞特異性蛋白酪氨酸激酶(Lck)，以及跨膜糖蛋白受體酪氨酸激酶(c-Fms)。
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(實(shí)習(xí)編輯：孫媛媛)
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