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達沙替尼片有什么藥理毒理?

來源: 發(fā)布時間:2016/11/19 21:04:45
    導(dǎo)讀:達沙替尼片多酪氨酸激酶抑制劑,可抑制BCR-ABL、SRC家族(SRC、LCK、YES、FYN)、c-KIT、EPHA2和PDGFRS等激酶。

臨床研究中達沙替尼片過量僅限于個案病例。2例患者報告了用藥過量(280mg/天,持續(xù)1周),這兩個病例均出現(xiàn)顯著的血小板計數(shù)降低。由于達沙替尼會伴有3級或4級的骨髓抑制(見【注意事項】),攝入超過推薦劑量藥物的患者應(yīng)當密切監(jiān)測其骨髓抑制情況,并給予適當?shù)闹С中灾委?。動物急性用藥過量與心臟毒性相關(guān)。心臟毒性證據(jù)包括嚙齒類動物接受≥100mg/kg(600mg/m[sup]2[/sup])單次給藥后出現(xiàn)的心室肌壞死和瓣膜/心室/心房出血。猴接受≥10mg/kg(120mg/m[sup]2[/sup])單次給藥后出現(xiàn)的收縮壓和舒張壓升高的趨勢。達沙替尼片有什么藥理毒理?

達沙替尼片(依尼舒)的藥理毒理如下:本品為多酪氨酸激酶抑制劑,可抑制BCR-ABL、SRC家族(SRC、LCK、YES、FYN)、c-KIT、EPHA2和PDGFRS等激酶。在體外,本品對多種不同的伊馬替尼敏感或耐藥的白血病細胞株有活性,可抑制BCR-ABL來表達的CML和ALL細胞株的生長。詳見內(nèi)包裝說明書。

達沙替尼片(依尼舒)用于治療對甲磺酸伊馬替尼耐藥,或不耐受的費城染色體陽性(Ph+)慢性髓細胞白血?。–ML)慢性期、加速期和急變期(急粒變和急淋變)成年患者。

達沙替尼片(依尼舒)可導(dǎo)致嚴重的血小板減少癥、中性粒細胞減少和貧血。骨髓抑制在晚期CML或PH+ALL患者中發(fā)生率較慢性期CML患者高。此外,本品在體外還可導(dǎo)致血小板功能不良,在接受本品治療的患者中約有1%發(fā)生嚴重中樞神經(jīng)系統(tǒng)出血,甚至死亡。詳見內(nèi)包裝說明書。

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(實習編輯:孫媛媛)

 

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