鹽酸羅匹尼羅緩釋片,主要成分是鹽酸羅匹尼羅,用于治療帕金森氏癥,治療中度到重度的不寧腿(多動(dòng)腿)綜合癥。那么,鹽酸羅匹尼羅緩釋片的說明書有哪幾點(diǎn)?詳細(xì)說明?
鹽酸羅匹尼羅緩釋片是處方藥,其詳細(xì)說明書是:
【性狀】本品為類白色薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色至類白色。
【適應(yīng)癥/功能主治】羅匹尼羅用于自發(fā)性帕金森氏病的治療。
【用法用量】開始時(shí)每日3次,每次0.25mg;每星期增加0.75mg至每日3mg,一般劑量為每日3-9mg,分3次服用。
【不良反應(yīng)】全身表現(xiàn):少見-蜂窩織炎、周圍水腫、發(fā)熱、類流感癥狀、腹部增大、心前區(qū)疼痛、非特異性水腫;罕見-腹水。
【禁忌】對本品有過敏反應(yīng)的患者禁用。
【注意事項(xiàng)】日?;顒?dòng)中易產(chǎn)生困倦:有報(bào)道羅匹尼羅治療的患者在日?;顒?dòng)中(如駕駛車輛時(shí))會(huì)出現(xiàn)困倦,而這經(jīng)常會(huì)導(dǎo)致事故的發(fā)生。雖然許多患者?服用羅匹尼羅后有嗜睡表現(xiàn),但并沒有過度昏睡的先兆。據(jù)報(bào)道這些表現(xiàn)也可以到治療1年后才出現(xiàn)。如果患者在白天日?;顒?dòng)中出現(xiàn)明顯的困倦和嗜睡(如談話、吃飯等),應(yīng)該停用羅匹尼羅(見劑量和用法部分)。如果決定繼續(xù)使用羅匹尼羅,患者應(yīng)避免開車或其它危險(xiǎn)的活動(dòng)。目前還無法確定減少羅匹尼羅劑量就可以消除出現(xiàn)的困倦。
【老年患者用藥】65歲以上患者與65歲以下患者相比,羅匹尼羅的清除率降低30%,但因本藥為劑量累加給藥,逐漸加量,直到療效滿意而不出現(xiàn)毒副作用為止,故無需調(diào)整劑量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】動(dòng)物試驗(yàn)證實(shí)羅匹尼羅可以影響胚胎發(fā)育,如致畸胎效應(yīng)。目前還沒有足夠的相關(guān)研究,故妊娠婦女服用羅匹尼羅應(yīng)充分考慮到用藥風(fēng)險(xiǎn),權(quán)衡利弊。羅匹尼羅能抑制婦女催乳素的分泌從而減少哺乳。大鼠試驗(yàn)顯示乳汁中含有羅匹尼羅或它的代謝物,但還不清楚羅匹尼羅是否會(huì)通過人乳排泄。由于許多藥物都通過人乳排泄,可能會(huì)對嬰兒造成影響,所以妊娠婦女要考慮是否需要停止哺乳或使用羅匹尼羅。
【藥物相互作用】P450作用:體外研究發(fā)現(xiàn)CYP1A2是羅匹尼羅代謝過程中起主要作用的酶,服用了CYP1A2的作用底物或抑制劑就會(huì)改變羅匹尼羅的清除率,因此停止或使用CYP1A2強(qiáng)效抑制劑時(shí)應(yīng)相應(yīng)調(diào)整羅匹尼羅的劑量。左旋多巴:羅匹尼羅(2.0mg,每天三次)聯(lián)用卡比多巴+左旋多巴并不會(huì)改變羅匹尼羅藥物代謝動(dòng)力學(xué)??诜_匹尼羅(2.0mg,每天三次)和左旋多巴可以使左旋多巴的穩(wěn)態(tài)Cmax增加20%,但AUC不受影響。地高辛:羅匹尼羅(2.0mg,每天三次)聯(lián)用地高辛(0.125-0.25mg每天四次)并不改變地高辛的藥代謝動(dòng)力學(xué)。氨茶堿:羅匹尼羅(2.0mg,每天三次)聯(lián)用氨茶堿(300mg,每天兩次,CYP1A2的作用底物)不改變羅匹尼羅藥代謝動(dòng)力學(xué)。此外,羅匹尼羅(2.0mg,每天三次)不會(huì)改變氨茶堿(5mg/kg,靜脈注射)藥代謝動(dòng)力學(xué)。群體分析表明服用司來吉蘭、阿曼丁、三環(huán)類抗抑郁藥、苯二氮卓類藥、布洛芬、噻嗪類藥、抗組胺藥、抗膽堿能藥不會(huì)影響羅匹尼羅的清除率。
【藥物過量】過量服用引起的癥狀與羅匹尼羅的多巴胺能作用有關(guān),要采取支持治療、同時(shí)維持生命體征的穩(wěn)定、清除未吸收成份(如洗胃)。
【藥理毒理】(1)急性毒性大鼠和小鼠口服給予鹽酸羅匹尼羅的LD50分別為867和662mg/kg,遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于臨床使用劑量,服藥后的臨床癥狀與中樞神經(jīng)系統(tǒng)多巴胺受體激活的發(fā)應(yīng)一致。其主要代謝物的毒性明顯小于鹽酸羅匹尼羅的毒性。(2)長期毒性進(jìn)行了大鼠6個(gè)月和12個(gè)月,恒河猴12個(gè)月口服羅匹尼羅的長期毒性研究。結(jié)果顯示羅匹尼羅,高劑量組,即15mg/kg/day,體重獲得降低。臨床癥狀主要在給藥后的9天內(nèi)。觀察到一些小的病理學(xué)的改變,包括睪丸和卵巢的改變,可能和泌乳素受到抑制有關(guān)。羅匹尼羅慢性毒性研究中觀察到的主要毒性反應(yīng)可能與多巴胺受體的激動(dòng)引起有關(guān)。
【藥代動(dòng)力學(xué)】羅匹尼羅口服吸收迅速,口服后1-2小時(shí)達(dá)峰。臨床試驗(yàn)顯示,標(biāo)記后的羅匹尼羅88%可出現(xiàn)在尿中,其的絕對生物利用度為55%。相對生物利用度為85%。進(jìn)食對羅匹尼羅的進(jìn)一步吸收無影響,但Tmax升高為2.5小時(shí)?;颊呓?jīng)口給予羅匹尼羅的清除率為47L/hr,消除半衰期約為6小時(shí)。羅匹尼羅進(jìn)一步在肝臟代謝為非活性物質(zhì)。羅匹尼羅在治療劑量1mg-8mg,每天三次范圍內(nèi),表現(xiàn)為線性代謝動(dòng)力學(xué),服藥2天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)。羅匹尼羅全身廣泛分布,其表觀分布容積為7.5L/kg。其中40%與血漿蛋白結(jié)合,其在全血與血漿中的比值為1:1。羅匹尼羅的主要代謝途徑為經(jīng)N-去丙基化和羥基化代謝為非活性物質(zhì)。體外研究顯示羅匹尼羅的主要代謝酶系為細(xì)胞色素P450酶系中的CYP1A2,此酶可被吸煙和奧美拉唑激活,或被氟伏沙明、美西律及其老一代的氟喹喏酮類藥物,如環(huán)丙沙星、諾氟沙星抑制。N-去丙基化代謝產(chǎn)物被轉(zhuǎn)化為氨甲?;咸烟侨┧徇?,羧酸,N-去丙基化代謝產(chǎn)物。羥基化代謝產(chǎn)物迅速葡萄糖醛酸化。只有低于10%以羅匹尼羅原形經(jīng)尿排泄。N-去丙基化代謝產(chǎn)物為羅匹尼羅的主要代謝產(chǎn)物,為40%(尿中),下面依次為羧酸化代謝產(chǎn)物(10%)和羥基葡萄糖醛酸化代謝產(chǎn)物(10%)。
【有效期】24月。
【批準(zhǔn)文號】H20140147。
【生產(chǎn)企業(yè)】SMITHKLINEBEECHAMLIMITED。
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(實(shí)習(xí)編輯:李嘉穎)
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