達(dá)沙替尼片為白色或類(lèi)白色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。達(dá)沙替尼片的活性成份為達(dá)沙替尼。那么，達(dá)沙替尼片會(huì)伴有體液潴留嗎？白血病的免疫治療是怎樣呢？

達(dá)沙替尼片在高脂飲食30分鐘后單次給予100mg的達(dá)沙替尼可使達(dá)沙替尼的平均AUC增加14%。達(dá)沙替尼片服用30分鐘前給予低脂飲食可使達(dá)沙替尼的平均AUC增加21%。所觀察到的食物作用并不能代表與臨床相關(guān)的暴露的改變。達(dá)沙替尼片在患者中，達(dá)沙替尼片具有較大的表觀分布容積（2，505L），表明該藥物可以廣泛地分布于血管外。達(dá)沙替尼片的體外試驗(yàn)表明，達(dá)沙替尼片在臨床相關(guān)的濃度下與血漿蛋白結(jié)合率大約為96%。

達(dá)沙替尼片經(jīng)口服后可被快速吸收，達(dá)沙替尼片在0.5-3小時(shí)內(nèi)達(dá)到峰值濃度。達(dá)沙替尼片口服后，在25mg至120mg，每日2次的劑量范圍內(nèi)，平均暴露（AUCτ）的增加大約與劑量的增加呈正比。達(dá)沙替尼片在患者中的總體平均終末半衰期大約為5-6小時(shí)。達(dá)沙替尼片是CYP3A4的一種較弱的時(shí)間依賴(lài)性抑制劑。達(dá)沙替尼片在臨床相關(guān)的濃度下，達(dá)沙替尼片不能抑制CYP1A2、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6或2E1。達(dá)沙替尼片不是人類(lèi)CYP酶的誘導(dǎo)劑。

達(dá)沙替尼片的治療會(huì)伴有體液潴留。在所有臨床研究中，3級(jí)或4級(jí)體液潴留的發(fā)生率為10%，其中包括3級(jí)或4級(jí)胸腔積液和心包積液發(fā)生率分別為7%和1%。3級(jí)或4級(jí)腹水和全身水腫的發(fā)生率均<1%。3級(jí)或4級(jí)肺水腫的發(fā)生率為1%。出現(xiàn)提示胸腔積液癥狀(例如呼吸困難或干咳)的患者應(yīng)當(dāng)進(jìn)行胸部X線(xiàn)的評(píng)價(jià)。重度的胸腔積液可能需要接受胸腔穿刺和吸氧。體液潴留事件的常規(guī)處理方法是支持治療，包括利尿劑和短期的激素治療。雖然本品在老年患者中的安全性特點(diǎn)與其在年輕人群中類(lèi)似，但是年齡≥65歲的患者更有可能出現(xiàn)體液潴留和呼吸困難事件，應(yīng)當(dāng)對(duì)其進(jìn)行嚴(yán)密的觀察。在兩項(xiàng)III期的劑量?jī)?yōu)化研究中，每日1次方案組患者中體液潴留的發(fā)生率要低于每日2次方案組。

白血病的免疫治療：

1、活化吞噬細(xì)胞、自然殺手細(xì)胞、傷害性T細(xì)胞等免疫細(xì)胞，誘導(dǎo)白細(xì)胞素，干擾素-γ，腫瘤壞死因子-α等細(xì)胞因子的分泌。如抗癌特殊免疫物質(zhì)“幾丁聚糖”；

2、誘導(dǎo)癌細(xì)胞凋亡；

3、與傳統(tǒng)的化學(xué)治療藥物(絲裂霉素、卡莫斯汀注射液等)合用，既增加藥效，又減輕化療過(guò)程中的毒副作用；

4、與免疫治療藥物(干擾素-α2b)有協(xié)同作用；

5、減緩?fù)砥诎┌Y患者的疼痛，增加食欲，改善患者的生活質(zhì)量。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）