達(dá)沙替尼片的活性成份為達(dá)沙替尼。達(dá)沙替尼片為白色或類白色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。那么,達(dá)沙替尼片的藥物相互作用是怎樣呢?白血病的診斷是怎樣呢?
達(dá)沙替尼片是一種強(qiáng)效的、次納摩爾(subnanomolar)的BCR-ABL激酶抑制劑,達(dá)沙替尼片在0.6-0.8nM的濃度下具有較強(qiáng)的活性。達(dá)沙替尼片與BCR-ABL酶的無活性及有活性構(gòu)型均可結(jié)合。達(dá)沙替尼片在使用鼠CML模型所單獨(dú)進(jìn)行的體內(nèi)試驗(yàn)中,達(dá)沙替尼片能夠防止慢性期CML向急變期的進(jìn)展,同時(shí)延長了荷瘤小鼠(源于生長在不同部位的患者CML細(xì)胞系,包括中樞神經(jīng)系統(tǒng))的生存期。
達(dá)沙替尼片能夠防止慢性期CML向急變期的進(jìn)展,同時(shí)延長了荷瘤小鼠(源于生長在不同部位的患者CML細(xì)胞系,包括中樞神經(jīng)系統(tǒng))的生存期。達(dá)沙替尼片主要通過糞便清除,達(dá)沙替尼片大部分是以代謝產(chǎn)物的形式。達(dá)沙替尼片單次口服[[sup]14[/sup]C]標(biāo)記后,達(dá)沙替尼片大約89%劑量在10天內(nèi)清除,達(dá)沙替尼片其中分別有4%和85%放射性從尿液和糞便中回收。達(dá)沙替尼片的原形分別占尿液和糞便中劑量的0.1%和19%,其余的劑量為代謝產(chǎn)物。
達(dá)沙替尼片的藥物相互作用:吡咯類抗真菌藥、大環(huán)內(nèi)酯類抗菌素、HIV-蛋白酶抑制劑或萘法唑酮會導(dǎo)致本藥的血漿濃度升高。卡馬西平、地塞米松、苯巴比妥、苯妥英、利福平、抗酸劑和質(zhì)子泵抑制劑會導(dǎo)致本藥的血漿濃度降低。
白血病的診斷:白血病是骨髓的病變,因此需要進(jìn)行骨髓穿刺檢查以及骨髓切片檢查,才能夠確定診斷,為了進(jìn)一步確認(rèn)白血病的種類,還需要額外的特殊檢查,才能精確將白血病予以分類并給予最適當(dāng)?shù)闹委?,這些特殊檢查包括:細(xì)胞生化特殊染色,流式細(xì)胞儀檢查,染色體檢查。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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