達(dá)沙替尼片的活性成份為達(dá)沙替尼?；瘜W(xué)名稱(chēng)為：N-(2-氯-6-甲基苯基)-2({6-[4-(2-羥基乙基)哌嗪基-1]-2-甲基嘧啶基-4}氨基)-1，3-噻唑-5-酰胺，一水合物。那么，達(dá)沙替尼片的藥物過(guò)量是怎樣呢？白血病的西醫(yī)治療方法是怎樣呢？

達(dá)沙替尼片為白色或類(lèi)白色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。達(dá)沙替尼片抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及許多其它選擇性的致癌激酶，包括c-KIT、ephrin（EPH）受體激酶和PDGFβ受體。達(dá)沙替尼片的體外研究中，達(dá)沙替尼片在表達(dá)各種伊馬替尼敏感和耐藥疾病的白血病細(xì)胞系中具有活性。達(dá)沙替尼片可以克服由下列原因?qū)е碌囊榴R替尼耐藥：BCR-ABL過(guò)表達(dá)、BCR-ABL激酶區(qū)域突變、激活包括SRC家族激酶（LYN，HCK）在內(nèi)的其他信號(hào)通道，以及多藥耐藥基因過(guò)表達(dá)。達(dá)沙替尼片可在次納摩爾濃度下抑制SRC家族激酶。

達(dá)沙替尼片用于治療對(duì)甲磺酸伊馬替尼耐藥，或不耐受的費(fèi)城染色體陽(yáng)性（Ph+）慢性髓細(xì)胞白血?。–ML）慢性期、加速期和急變期（急粒變和急淋變）成年患者。達(dá)沙替尼片是一種強(qiáng)效的、次納摩爾（subnanomolar）的BCR-ABL激酶抑制劑，達(dá)沙替尼片在0.6-0.8nM的濃度下具有較強(qiáng)的活性。達(dá)沙替尼片與BCR-ABL酶的無(wú)活性及有活性構(gòu)型均可結(jié)合。達(dá)沙替尼片在使用鼠CML模型所單獨(dú)進(jìn)行的體內(nèi)試驗(yàn)中，達(dá)沙替尼片能夠防止慢性期CML向急變期的進(jìn)展，同時(shí)延長(zhǎng)了荷瘤小鼠（源于生長(zhǎng)在不同部位的患者CML細(xì)胞系，包括中樞神經(jīng)系統(tǒng)）的生存期。

達(dá)沙替尼片的藥物過(guò)量：臨床研究中本品過(guò)量?jī)H限于個(gè)案病例。2例患者報(bào)告了用藥過(guò)量（280mg/天，持續(xù)1周），這兩個(gè)病例均出現(xiàn)顯著的血小板計(jì)數(shù)降低。由于達(dá)沙替尼會(huì)伴有3級(jí)或4級(jí)的骨髓抑制，攝入超過(guò)推薦劑量藥物的患者應(yīng)當(dāng)密切監(jiān)測(cè)其骨髓抑制情況，并給予適當(dāng)?shù)闹С中灾委?。?dòng)物急性用藥過(guò)量與心臟毒性相關(guān)。心臟毒性證據(jù)包括嚙齒類(lèi)動(dòng)物接受≥100mg/kg（600mg/m[sup]2[/sup]）單次給藥后出現(xiàn)的心室肌壞死和瓣膜/心室/心房出血。猴接受≥10mg/kg（120mg/m[sup]2[/sup]）單次給藥后出現(xiàn)的收縮壓和舒張壓升高的趨勢(shì)。

白血病的西醫(yī)治療方法：

化療法：急性和慢性治療上還是有一些區(qū)別的。首先都要選擇化療，不管你是哪一型的，髓性還是非髓性，是急性也好，慢性也好，首選都是化療。只是化療的藥物種類(lèi)不同，急性白血病用的化療都是靜脈的化療，藥物用軟化劑等等一系列。慢性髓性白血病治療在病程的慢性期、加速期、急變期三個(gè)階段采取不同的治療方法。[3]

1、靜脈注射化療藥物時(shí)，操作不慎藥液外漏可引起局部組織壞死和栓塞性靜脈炎。因此，醫(yī)護(hù)人員必須十分仔細(xì)，認(rèn)真加以預(yù)防；

2、抑制骨髓造血系統(tǒng)，主要是白細(xì)胞和血小板下降。在每次化療前，都應(yīng)該做血象檢查，如果白細(xì)胞的數(shù)目若低于(2.5～3)×109/升、血小板(50～80)×109/升，應(yīng)該暫時(shí)停止化療，遵照醫(yī)生的醫(yī)囑使用升高血細(xì)胞藥。除原有的鯊肝醇、利血生、核苷酸和維生素B6以及益氣補(bǔ)血的中藥治療外，近年來(lái)由基因重組工程生產(chǎn)的一些集落刺激因子，具有明顯的促進(jìn)血細(xì)胞增生的功能。只在在化療后及時(shí)用上這些藥物，白細(xì)胞就不會(huì)明顯下降；[4]

3、可不同程度的損害肝臟細(xì)胞，出現(xiàn)谷丙轉(zhuǎn)氨酶增高、膽紅素上升、肝腫大、肝區(qū)疼痛、黃疸等，嚴(yán)重的會(huì)引起肝硬化、凝血機(jī)制障礙等，所以在用藥前和用藥過(guò)程中，要檢查肝功能，及時(shí)發(fā)現(xiàn)問(wèn)題，及時(shí)解決，必要時(shí)停止化療；

4、有些化療藥物對(duì)心血管系統(tǒng)有毒性作用，嚴(yán)重的可發(fā)生心力衰竭。所以用藥前及用藥中應(yīng)檢查心電圖，發(fā)現(xiàn)異常立即停藥，及時(shí)治療。對(duì)有心臟病變的病人，應(yīng)避免使用對(duì)心臟有毒性作用的化療藥物。

5、對(duì)呼吸系統(tǒng)有毒性作用和不良反應(yīng)的化療藥物可引起急性化學(xué)性肺炎和慢性肺纖維化，甚至出現(xiàn)呼吸衰竭。因此用肺毒性藥物(即對(duì)呼吸系統(tǒng)有毒性的化療藥物)，如爭(zhēng)光霉素等，應(yīng)在用藥期間定期檢查肺部情況，停藥后還要注意隨訪(fǎng)。發(fā)現(xiàn)肺部毒性反應(yīng)，立即停止化療并用激素治療；[5]

6、泌尿系統(tǒng)的毒性作用和不良反應(yīng)表現(xiàn)有蛋白尿，少尿或無(wú)尿，有的發(fā)生血尿。為了能夠清楚了解腎臟功能，在用藥前和用藥過(guò)程中均要定期檢查，發(fā)現(xiàn)問(wèn)題，及時(shí)治療。在治療在要多飲綠茶水及服利尿通淋的中草藥，使每天尿量在2000～3000毫升。經(jīng)驗(yàn)證明，這樣可減少泌尿系統(tǒng)的毒性作用和不良反應(yīng)；

7、某些藥物可影響生育，導(dǎo)致畸胎。在化療期間，男性病人應(yīng)節(jié)育，女性病人如有妊娠應(yīng)中止或避免化療一般停藥后生育功能可恢復(fù)；

8、脫發(fā)和皮膚反應(yīng)并不是所有的病人都會(huì)出現(xiàn)，即使出現(xiàn)也不必過(guò)分擔(dān)憂(yōu)，因?yàn)橐话悴∪送Ｋ幒螅摰舻念^發(fā)會(huì)重新長(zhǎng)出，皮膚的紅斑、皮疹和色素沉著也會(huì)好轉(zhuǎn)或消失；

9、在化療的全身反應(yīng)中，要數(shù)消化系統(tǒng)的毒性作用和不良反應(yīng)最令患者煩惱，如惡心、嘔吐、食欲不振、腹痛、腹瀉，以及口腔黏膜潰瘍、咽喉炎等。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）