達(dá)沙替尼片的活性成份為達(dá)沙替尼。達(dá)沙替尼片為白色或類白色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。那么,達(dá)沙替尼片的哺乳期婦女用藥是怎樣呢?慢性淋巴細(xì)胞治療是怎樣呢?
達(dá)沙替尼片是一種強(qiáng)效的、次納摩爾(subnanomolar)的BCR-ABL激酶抑制劑,達(dá)沙替尼片在0.6-0.8nM的濃度下具有較強(qiáng)的活性。達(dá)沙替尼片與BCR-ABL酶的無活性及有活性構(gòu)型均可結(jié)合。達(dá)沙替尼片在使用鼠CML模型所單獨(dú)進(jìn)行的體內(nèi)試驗(yàn)中,達(dá)沙替尼片能夠防止慢性期CML向急變期的進(jìn)展,同時(shí)延長(zhǎng)了荷瘤小鼠(源于生長(zhǎng)在不同部位的患者CML細(xì)胞系,包括中樞神經(jīng)系統(tǒng))的生存期。
達(dá)沙替尼片能夠防止慢性期CML向急變期的進(jìn)展,同時(shí)延長(zhǎng)了荷瘤小鼠(源于生長(zhǎng)在不同部位的患者CML細(xì)胞系,包括中樞神經(jīng)系統(tǒng))的生存期。達(dá)沙替尼片主要通過糞便清除,達(dá)沙替尼片大部分是以代謝產(chǎn)物的形式。達(dá)沙替尼片單次口服[[sup]14[/sup]C]標(biāo)記后,達(dá)沙替尼片大約89%劑量在10天內(nèi)清除,達(dá)沙替尼片其中分別有4%和85%放射性從尿液和糞便中回收。達(dá)沙替尼片的原形分別占尿液和糞便中劑量的0.1%和19%,其余的劑量為代謝產(chǎn)物。
達(dá)沙替尼片的哺乳期婦女用藥:目前有關(guān)達(dá)沙替尼通過人類或動(dòng)物乳汁排泄的信息尚不足且有限。有關(guān)達(dá)沙替尼的物理化學(xué)數(shù)據(jù)和現(xiàn)有的藥效學(xué)/毒理學(xué)數(shù)據(jù)表明該藥可以分泌進(jìn)入乳汁,并且無法排除其對(duì)哺乳嬰幼兒的危險(xiǎn)。本品治療期間,應(yīng)停止母乳喂養(yǎng)。
慢性淋巴細(xì)胞治療:早期無癥狀患者通常無需治療,晚期則可選用多種化療方案,例如留可然單藥治療,氟達(dá)拉濱、環(huán)磷酰胺聯(lián)合美羅華等化療。新藥苯達(dá)莫司汀、抗CD52單抗等也有效。近年來發(fā)現(xiàn)BCR通路抑制劑的靶向治療可能有顯著效果。有條件的難治患者可以考慮異體移植治療。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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