達(dá)沙替尼片為白色或類白色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。達(dá)沙替尼片的活性成份為達(dá)沙替尼。那么，達(dá)沙替尼片用于腎功能損害患者是怎樣呢？白血病的出血現(xiàn)象是怎樣呢？

達(dá)沙替尼片經(jīng)口服后可被快速吸收，達(dá)沙替尼片在0.5-3小時內(nèi)達(dá)到峰值濃度。達(dá)沙替尼片口服后，在25mg至120mg，每日2次的劑量范圍內(nèi)，平均暴露（AUCτ）的增加大約與劑量的增加呈正比。達(dá)沙替尼片在患者中的總體平均終末半衰期大約為5-6小時。達(dá)沙替尼片是CYP3A4的一種較弱的時間依賴性抑制劑。達(dá)沙替尼片在臨床相關(guān)的濃度下，達(dá)沙替尼片不能抑制CYP1A2、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6或2E1。達(dá)沙替尼片不是人類CYP酶的誘導(dǎo)劑。

達(dá)沙替尼片在高脂飲食30分鐘后單次給予100mg的達(dá)沙替尼可使達(dá)沙替尼的平均AUC增加14%。達(dá)沙替尼片服用30分鐘前給予低脂飲食可使達(dá)沙替尼的平均AUC增加21%。所觀察到的食物作用并不能代表與臨床相關(guān)的暴露的改變。達(dá)沙替尼片在患者中，達(dá)沙替尼片具有較大的表觀分布容積（2，505L），表明該藥物可以廣泛地分布于血管外。達(dá)沙替尼片的體外試驗(yàn)表明，達(dá)沙替尼片在臨床相關(guān)的濃度下與血漿蛋白結(jié)合率大約為96%。

達(dá)沙替尼片用于腎功能損害患者：尚未在腎功能降低的患者中進(jìn)行本品的臨床試驗(yàn)（試驗(yàn)排除了血清肌酐濃度]1.5倍正常上限的患者）。由于達(dá)沙替尼及其代謝產(chǎn)物在腎臟的清除率[4%，因此，腎功能不全的患者預(yù)期不會出現(xiàn)全身清除率的降低。

白血病的出血現(xiàn)象：出血部位可遍及全身，以皮膚、牙齦、鼻腔出血最常見，也可有視網(wǎng)膜、耳內(nèi)出血和顱內(nèi)、消化道、呼吸道等內(nèi)臟大出血。女性月經(jīng)過多也較常見，可以是首發(fā)癥狀。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）