達沙替尼片的活性成份為達沙替尼。達沙替尼片為白色或類白色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。那么,達沙替尼片用于肝功能損害患者是怎樣呢?白血病的感染是怎樣呢?
達沙替尼片能夠防止慢性期CML向急變期的進展,同時延長了荷瘤小鼠(源于生長在不同部位的患者CML細胞系,包括中樞神經系統(tǒng))的生存期。達沙替尼片主要通過糞便清除,達沙替尼片大部分是以代謝產物的形式。達沙替尼片單次口服[[sup]14[/sup]C]標記后,達沙替尼片大約89%劑量在10天內清除,達沙替尼片其中分別有4%和85%放射性從尿液和糞便中回收。達沙替尼片的原形分別占尿液和糞便中劑量的0.1%和19%,其余的劑量為代謝產物。
達沙替尼片是一種強效的、次納摩爾(subnanomolar)的BCR-ABL激酶抑制劑,達沙替尼片在0.6-0.8nM的濃度下具有較強的活性。達沙替尼片與BCR-ABL酶的無活性及有活性構型均可結合。達沙替尼片在使用鼠CML模型所單獨進行的體內試驗中,達沙替尼片能夠防止慢性期CML向急變期的進展,同時延長了荷瘤小鼠(源于生長在不同部位的患者CML細胞系,包括中樞神經系統(tǒng))的生存期。
達沙替尼片用于肝功能損害患者:輕度、中度或重度肝功能損害的患者可以接受推薦的起始劑量。盡管如此,本品應慎用于肝功能損害的患者。
白血病的感染:病原體以細菌多見,疾病后期,由于長期粒細胞低于正常和廣譜抗生素的使用,真菌感染的可能性逐漸增加。病毒感染雖少見但兇險,須加以注意。
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(實習編緝:陳志東)
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