達沙替尼片的活性成份為達沙替尼。達沙替尼片為白色或類白色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。那么,達沙替尼片的用法用量有哪些呢?白血病的病因有哪些呢?
達沙替尼片能夠防止慢性期CML向急變期的進展,同時延長了荷瘤小鼠(源于生長在不同部位的患者CML細胞系,包括中樞神經(jīng)系統(tǒng))的生存期。達沙替尼片主要通過糞便清除,達沙替尼片大部分是以代謝產(chǎn)物的形式。達沙替尼片單次口服[[sup]14[/sup]C]標記后,達沙替尼片大約89%劑量在10天內(nèi)清除,達沙替尼片其中分別有4%和85%放射性從尿液和糞便中回收。達沙替尼片的原形分別占尿液和糞便中劑量的0.1%和19%,其余的劑量為代謝產(chǎn)物。
達沙替尼片是一種強效的、次納摩爾(subnanomolar)的BCR-ABL激酶抑制劑,達沙替尼片在0.6-0.8nM的濃度下具有較強的活性。達沙替尼片與BCR-ABL酶的無活性及有活性構(gòu)型均可結(jié)合。達沙替尼片在使用鼠CML模型所單獨進行的體內(nèi)試驗中,達沙替尼片能夠防止慢性期CML向急變期的進展,同時延長了荷瘤小鼠(源于生長在不同部位的患者CML細胞系,包括中樞神經(jīng)系統(tǒng))的生存期。
達沙替尼片的用法用量:口服慢性粒細胞性白血病慢性期:100mg,每天1次,可增加至140mg,每天1次。慢性粒或淋巴細胞性白血病進展期或Ph染色體陽性(Ph+)的急性淋巴細胞白血?。撼跏紕┝浚?0mg,可增加至100mg。
白血病的病因:
1.病毒因素,RNA病毒在鼠、貓、雞和牛等動物的致白血病作用已經(jīng)肯定,這類病毒所致的白血病多屬于T細胞型。
2.化學(xué)因素,一些化學(xué)物質(zhì)有致白血病的作用。接觸苯及其衍生物的人群白血病發(fā)生率高于一般人群。亦有亞硝胺類物質(zhì)、保泰松及其衍生物、氯霉素等誘發(fā)白血病的報道。某些抗腫瘤細胞毒藥物,如氮芥、環(huán)磷酰胺、甲基芐肼、VP16、VM26等都有致白血病作用。
3.放射因素,有證據(jù)顯示,各種電離輻射可以引起人類白血病。白血病的發(fā)生取決于人體吸收輻射的劑量,整個身體或部分軀體受到中等劑量或大劑量輻射后都可誘發(fā)白血病。小劑量輻射能否引起白血病仍不確定。經(jīng)常接觸放射線物質(zhì)(如鈷-60)者白血病發(fā)病率明顯增加。大劑量放射線診斷和治療可使白血病發(fā)生率增高。
4.遺傳因素,有染色體畸變的人群白血病發(fā)病率高于正常人。
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(實習編緝:陳志東)
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