甲磺酸伊馬替尼片(諾利寧)活性成份為甲磺酸伊馬替尼。藥理作用:伊馬替尼在體內(nèi)外均可在細(xì)胞水平上抑制Bcr-Ab1酪氨酸激酶,能選擇性抑制Bcr-Ab1陽性細(xì)胞系細(xì)胞、費(fèi)城染色體陽性(Ph+)的慢性髓性白血病(CML)和急性淋巴細(xì)胞白血病患者的新鮮細(xì)胞的增殖和誘導(dǎo)其凋亡。毒理研究:在經(jīng)伊馬替尼長(zhǎng)期治療后,大鼠機(jī)會(huì)性感染的發(fā)生率增加,并且猴子體內(nèi)通常被抑制的瘧疾感染病情加重。甲磺酸伊馬替尼片有什么藥代動(dòng)力學(xué)?
甲磺酸伊馬替尼應(yīng)在進(jìn)餐時(shí)服用。并飲一大杯水。通常成人每日一次.每次400㎎或600㎎,以及日服用量800㎎即400㎎劑量每天2次(在早上及晚上)。兒童和青少年每日一次或分兩次服用(早晨和晚上)。其他詳見說明書。
甲磺酸伊馬替尼片(諾利寧)用于治療費(fèi)城染色體陽性的慢性髓性白血?。≒h+CML)的慢性期、加速期或急變期;用于治療成人復(fù)發(fā)的或難治的費(fèi)城染色體陽性的急性淋巴細(xì)胞白血?。≒h+ALL)。其他詳見說明書。
甲磺酸伊馬替尼片的藥代動(dòng)力學(xué)如下:甲磺酸伊馬替尼劑量在25-1000mg范圍內(nèi),其平均曲線下面積(AUC)的增加與劑量間存在比例性關(guān)系。重復(fù)給藥的藥物累積量可達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)的1.5-2.5倍。成人人群藥代動(dòng)力學(xué)研究表明,性別對(duì)藥代動(dòng)力學(xué)無影響,體重的影響也可忽略而不計(jì)。
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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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