阿昔替尼片的主要成份為阿昔替尼。化學(xué)名稱：N-甲基-2-[3-((E)-2-吡啶-2-基-乙烯基)-1H-吲哚-6-基磺酰]-苯甲酰胺。那么，阿昔替尼片的出血現(xiàn)象是怎樣呢？腎癌的一般檢查是怎樣呢？

阿昔替尼片可能損害人的生殖功能和生育力。阿昔替尼片在重復(fù)給藥毒性試驗中，阿昔替尼片對小鼠經(jīng)口給藥2次/天，≥15mg/kg/劑量（約為人推薦起始劑量時系統(tǒng)暴露（AUC）的7倍），或犬經(jīng)口給藥2次/天，≥1.5mg/kg/劑量（約為人推薦起始劑量時系統(tǒng)暴露的0.1倍），阿昔替尼片可引起雄性動物睪丸/附睪重量降低、萎縮或退化、生發(fā)細(xì)胞數(shù)量減少、精子減少或異常精子形成，精子密度或計數(shù)減少；阿昔替尼片在≥5mg/kg/劑量（大鼠與犬分別是人推薦起始劑量時系統(tǒng)暴露的1.5倍或0.3倍）下可見雌性小鼠和雌性犬生殖道異常，包括性成熟延遲、黃體數(shù)減少或缺失、子宮重量降低和子宮萎縮。

阿昔替尼片為紅色三角形薄膜衣片。阿昔替尼片用于既往接受過種激酶抑制劑或細(xì)胞因子治療失敗的進展期腎細(xì)胞癌（RCC）的成人患者。阿昔替尼片在治療劑量下可以抑制酪氨酸激酶受體，包括血管內(nèi)皮生長因子受體（VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3）。這些受體與病理性血管生成、腫瘤生長和癌癥進展相關(guān)。阿昔替尼片的體外試驗與小鼠體內(nèi)模型試驗顯示阿昔替尼可抑制VEGF介導(dǎo)的內(nèi)皮細(xì)胞增殖與存活；阿昔替尼片在荷瘤小鼠模型中，阿昔替尼片可抑制腫瘤生長及VEGFR-2的磷酸化。阿昔替尼片的Ames試驗和人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗結(jié)果為陰性，小鼠骨髓微核試驗結(jié)果陽性。

阿昔替尼片的出血現(xiàn)象：在接受阿昔替尼治療的RCC患者對照臨床研究中，接受阿昔替尼治療的58/359例患者（16%）和接受索拉非尼治療的64/355例患者（18%）報告出血事件。接受阿昔替尼治療的5/359（1%）例患者和接受索拉非尼治療的11/355（3%）例患者報告3/4級出血事件（包括腦出血、咯血、血尿、下消化道出血和黑便）。接受阿昔替尼治療的1/359（<1%）例患者（胃出血）和接受索拉非尼治療的3/355（1%）例患者報告致死性出血。

目前尚未在未經(jīng)治療的腦轉(zhuǎn)移患者或近期內(nèi)出現(xiàn)活動性胃腸道出血患者中研究阿昔替尼，不應(yīng)在這些患者中使用阿昔替尼。如果出血事件需要藥物干預(yù)，應(yīng)暫停阿昔替尼給藥。

腎癌的一般檢查：血尿是重要的癥狀，紅細(xì)胞增多癥多發(fā)生于3％～4％；亦可發(fā)生進行性貧血。雙側(cè)腎腫瘤，總腎功能通常沒有變化，血沉增高。某些腎癌患者并無骨骼轉(zhuǎn)移，卻可有高血鈣的癥狀以及血清鈣水平的增高，腎癌切除后癥狀迅速解除，血鈣亦回復(fù)正常。有時可發(fā)展到肝功能不全，如將腫瘤腎切除，可恢復(fù)正常。

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（實習(xí)編緝：李華藝）