阿昔替尼片的主要成份為阿昔替尼?；瘜W(xué)名稱(chēng)：N-甲基-2-[3-((E)-2-吡啶-2-基-乙烯基)-1H-吲哚-6-基磺酰]-苯甲酰胺。那么，阿昔替尼片的高血壓危象是怎樣呢？腎癌的其他癥狀有什么呢？

阿昔替尼片為紅色三角形薄膜衣片。阿昔替尼片用于既往接受過(guò)種激酶抑制劑或細(xì)胞因子治療失敗的進(jìn)展期腎細(xì)胞癌（RCC）的成人患者。阿昔替尼片在治療劑量下可以抑制酪氨酸激酶受體，包括血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體（VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3）。這些受體與病理性血管生成、腫瘤生長(zhǎng)和癌癥進(jìn)展相關(guān)。阿昔替尼片的體外試驗(yàn)與小鼠體內(nèi)模型試驗(yàn)顯示阿昔替尼可抑制VEGF介導(dǎo)的內(nèi)皮細(xì)胞增殖與存活；阿昔替尼片在荷瘤小鼠模型中，阿昔替尼片可抑制腫瘤生長(zhǎng)及VEGFR-2的磷酸化。阿昔替尼片的Ames試驗(yàn)和人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)結(jié)果為陰性，小鼠骨髓微核試驗(yàn)結(jié)果陽(yáng)性。

阿昔替尼片可能損害人的生殖功能和生育力。阿昔替尼片在重復(fù)給藥毒性試驗(yàn)中，阿昔替尼片對(duì)小鼠經(jīng)口給藥2次/天，≥15mg/kg/劑量（約為人推薦起始劑量時(shí)系統(tǒng)暴露（AUC）的7倍），或犬經(jīng)口給藥2次/天，≥1.5mg/kg/劑量（約為人推薦起始劑量時(shí)系統(tǒng)暴露的0.1倍），阿昔替尼片可引起雄性動(dòng)物睪丸/附睪重量降低、萎縮或退化、生發(fā)細(xì)胞數(shù)量減少、精子減少或異常精子形成，精子密度或計(jì)數(shù)減少；阿昔替尼片在≥5mg/kg/劑量（大鼠與犬分別是人推薦起始劑量時(shí)系統(tǒng)暴露的1.5倍或0.3倍）下可見(jiàn)雌性小鼠和雌性犬生殖道異常，包括性成熟延遲、黃體數(shù)減少或缺失、子宮重量降低和子宮萎縮。

阿昔替尼片的高血壓和高血壓危象：在接受阿昔替尼治療的RCC患者對(duì)照臨床研究中，接受阿昔替尼治療的145/359例患者（40%）和接受索拉非尼治療的103/355例患者（29%）報(bào)告高血壓。在接受阿昔替尼治療的56/359例患者（16%）和接受索拉非尼治療的39/355例患者（11%）中觀(guān)察到3/4級(jí)高血壓。接受阿昔替尼治療的2/359例患者（<1%）報(bào)告高血壓危象，接受索拉非尼治療的患者未報(bào)告高血壓危象。高血壓（收縮壓>150mmHg，或舒張壓>100mmHg）的中位發(fā)生時(shí)間在開(kāi)始阿昔替尼治療后1個(gè)月內(nèi)，并且在開(kāi)始阿昔替尼治療后4天就觀(guān)察到血壓升高?？刹捎脴?biāo)準(zhǔn)抗高血壓藥物治療高血壓。接受阿昔替尼治療的1/359例患者（<1%）因高血壓停止阿昔替尼治療，接受索拉非尼治療的患者無(wú)因高血壓停止治療。

在開(kāi)始阿昔替尼治療前，應(yīng)控制好血壓。應(yīng)監(jiān)測(cè)患者高血壓出現(xiàn)情況，同時(shí)按需給予標(biāo)準(zhǔn)抗高血壓藥物治療。如給予抗高血壓藥物治療后仍存在持續(xù)性高血壓，應(yīng)降低阿昔替尼劑量。如果同時(shí)給予抗高血壓藥物并降低阿昔替尼劑量仍出現(xiàn)嚴(yán)重且持續(xù)性高血壓，應(yīng)停用阿昔替尼，一旦患者血壓正常即重新開(kāi)始給予較低劑量的阿昔替尼。如果出現(xiàn)高血壓危象證據(jù)，應(yīng)考慮停藥。如果中斷阿昔替尼給藥，應(yīng)監(jiān)測(cè)接受抗高血壓藥物治療的患者是否出現(xiàn)低血壓。

腎癌的其他癥狀：不明原因的發(fā)熱，或剛發(fā)覺(jué)時(shí)已轉(zhuǎn)移，有乏力、體重減輕、食欲不振、貧血、咳嗽和咳血等肺部癥狀。另外，腎腺癌的作用是由腫瘤內(nèi)分泌活動(dòng)而引起的，包括紅細(xì)胞增多癥、高血壓、低血壓、高鈣血癥，發(fā)熱綜合癥。雖然這些全身性、中毒性和內(nèi)分泌的作用是非特殊性的，但約30％的病人首先有許多混合的表現(xiàn)。因而是有價(jià)值的線(xiàn)索，這種發(fā)現(xiàn)考慮為腫瘤的系統(tǒng)作用。

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（實(shí)習(xí)編緝：李華藝）