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甲苯磺酸索拉非尼片的禁用人群有哪些呢?原發(fā)性肝癌是什么呢?

來源: 發(fā)布時(shí)間:2016/11/18 14:23:19
    導(dǎo)讀:甲苯磺酸索拉非尼片服用后平均相對生物利用度為38%-49%。甲苯磺酸索拉非尼片的清楚半衰期約為25-48小時(shí)。

甲苯磺酸索拉非尼片為紅色圓形片。主要成分為甲苯磺酸索拉非尼?;瘜W(xué)名稱:4-(4-3-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]脲基苯氧基)-N2-甲基吡啶-2-羧酰胺-4-甲苯磺酸鹽。那么,甲苯磺酸索拉非尼片的禁用人群有哪些呢?原發(fā)性肝癌是什么呢?

甲苯磺酸索拉非尼片與口服溶液相比,甲苯磺酸索拉非尼片服用后平均相對生物利用度為38%-49%。甲苯磺酸索拉非尼片的清楚半衰期約為25-48小時(shí)。甲苯磺酸索拉非尼片與單劑量給藥相比,重復(fù)給藥7天可達(dá)到2.5-7倍的蓄積。甲苯磺酸索拉非尼片給藥7天后,甲苯磺酸索拉非尼片的血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài),平均血藥濃度峰谷比小于2。

甲苯磺酸索拉非尼片口服后約3小時(shí)達(dá)到最高血藥濃度。甲苯磺酸索拉非尼片的中度脂肪飲食與禁食狀態(tài)下的生物利用度相似。甲苯磺酸索拉非尼片在高質(zhì)飲食時(shí),甲苯磺酸索拉非尼片的生物利用度較禁食狀態(tài)時(shí)降低29%。甲苯磺酸索拉非尼片當(dāng)口服制劑超過0.4g每日兩次時(shí),Cmax和AUC的升高不成線性關(guān)系。甲苯磺酸索拉非尼片在體外,索拉非尼與人血漿蛋白結(jié)合率為99.5%。

對索拉非尼或藥物的非活性成分有嚴(yán)重過敏癥狀的患者禁用甲苯磺酸索拉非尼片。

原發(fā)性肝癌:

(1)癥狀早期肝癌常癥狀無特異性,中晚期肝癌的癥狀則較多,常見的臨床表現(xiàn)有肝區(qū)疼痛、腹脹、納差、乏力、消瘦,進(jìn)行性肝大或上腹部包塊等;部分患者有低熱、黃疸、腹瀉、上消化道出血;肝癌破裂后出現(xiàn)急腹癥表現(xiàn)等。也有癥狀不明顯或僅表現(xiàn)為轉(zhuǎn)移灶的癥狀。

(2)體征早期肝癌常無明顯陽性體征或僅類似肝硬化體征。中晚期肝癌通常出現(xiàn)肝臟腫大、黃疸、腹水等體征。此外,合并肝硬化者常有肝掌蜘蛛痣、男性乳腺增大、下肢水腫等。發(fā)生肝外轉(zhuǎn)移時(shí)可出現(xiàn)各轉(zhuǎn)移部位相應(yīng)的體征。

(3)并發(fā)癥常見的有上消化道出血、肝癌破裂出血、肝腎衰竭等。

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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)

 

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