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鹽酸厄洛替尼片藥理毒理如何呢?肺癌X線檢查好嗎?

來源: 發(fā)布時間:2016/11/18 12:30:08
    導讀:作用機制厄洛替尼的臨床抗腫瘤作用機理尚未完全明確。厄洛替尼能抑制與表皮生長因子受體(EGFR)相關的細胞內酪氨酸激酶的磷酸化。

鹽酸厄洛替尼片的性狀為圓形、雙凸、白色包衣片,一面印有棕色"Tarceva"、"150"和特羅凱標識,另一面空白。鹽酸厄洛替尼片Tarceva用于兩個或兩個以上化療方案失敗的局部晚期或轉移的非小細胞肺癌的三線治療。那么,鹽酸厄洛替尼片藥理毒理如何呢?肺癌有什么特點?肺癌X線檢查好嗎?

藥理毒理:

作用機制厄洛替尼的臨床抗腫瘤作用機理尚未完全明確。厄洛替尼能抑制與表皮生長因子受體(EGFR)相關的細胞內酪氨酸激酶的磷酸化。對其它酪氨酸激酶受體是否有特異性抑制作用尚未完全明確。EGFR表達于正常細胞和腫瘤細胞的表面。在臨床前研究中沒有觀察到潛在致癌性的證據。在基因毒性研究中,厄洛替尼既無遺傳毒性,也無致畸變作用。

已經開始在大鼠和小鼠中開展長期致癌性研究,6個月的慢性毒性研究中尚未觀察到癌前增生性病變。在一系列體外實驗(細菌突變、人淋巴細胞染色體畸變和哺乳細胞突變)和體內小鼠骨髓微核實驗中分析了厄洛替尼的遺傳毒性,結果未發(fā)現有遺傳毒性。厄洛替尼不影響雌性和雄性大鼠的生育能力。當家兔厄洛替尼血漿藥物濃度達到大約人的血漿濃度(每日150mg的AUC)3倍時可以出現母體毒性導致胚胎/胎兒死亡和流產。

器官形成期間給藥血漿藥物濃度達到大約人的血漿濃度(根據AUC)時在家兔和大鼠中不會增加胚胎/胎兒死亡和流產。但是雌性大鼠在交配前到妊娠第一周接受30mg/㎡/d到60mg/㎡/d的厄洛替尼(根據mg/㎡計算相當于臨床劑量的0.3~0.7倍)可以引起早期吸收而導致成活胎兒數量下降。家兔和大鼠中未觀察到致畸作用。

癌腫壓迫或侵犯頸交感神經引起Horner氏綜合征,其特點為病側瞳孔縮小,上瞼下垂、眼球內陷和顏面部無汗等。壓迫或侵犯臂叢神經時引起臂叢神經壓迫征,表現為同側上肢燒灼樣放射性疼痛、局部感覺異常和營養(yǎng)性萎縮。腫瘤侵犯膈神經時,可贊成膈肌麻痹,出現胸悶、氣急,X線透視下可見有膈肌矛盾運動。壓迫或侵犯喉返神經時,可致聲帶麻痹出現聲音嘶啞。

通過X線檢查可以了解肺癌的部位和大小,可能看到由于支氣管阻塞引起的局部肺氣腫、肺不張或病灶鄰近部位的浸潤性病變或肺部炎變。

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(實習編輯:嚴韻兒)
 

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