鹽酸厄洛替尼片必須在有此類藥物使用經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下使用，并僅在國(guó)家腫瘤藥物臨床試驗(yàn)J基D地或三級(jí)甲等醫(yī)院使用。厄洛替尼單藥用于非小細(xì)胞肺癌的推薦劑量為150mg/日，至少在進(jìn)食前1小時(shí)或進(jìn)食后2小時(shí)服用。持續(xù)用藥直到疾病進(jìn)展或出現(xiàn)不能耐受的毒性反應(yīng)。無(wú)證據(jù)表明進(jìn)展后繼續(xù)治療能使患者受益。那么，鹽酸厄洛替尼片藥代動(dòng)力學(xué)有什么？肺癌的腎臟轉(zhuǎn)移如何？

藥代動(dòng)力學(xué)：

尚缺乏在中國(guó)人中進(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)研究的數(shù)據(jù)。以下資料來(lái)自國(guó)外臨床研究。厄洛替尼口服后大約60%吸收，與食物同服生物利用度明顯提高到幾乎100%。半衰期大約為36小時(shí)，主要通過(guò)CYP3A4代謝清除，另有小部分通過(guò)CYP1A2代謝。吸收和分布厄洛替尼口服150mg劑量時(shí)厄洛替尼的生物利用度大約為60%，用藥后4小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度。食物可顯著提高生物利用度，達(dá)到幾乎100%。吸收后大約93%厄洛替尼與白蛋白和α1酸性糖蛋白（AAG）結(jié)合。厄洛替尼的表觀分布容積為232升。

代謝和清除體外細(xì)胞色素酶P450分析表明厄洛替尼主要通過(guò)CYP3A4代謝，少量通過(guò)CYP1A2和肝外同工酶CYP1A1代謝?？诜?00mg劑量后，可以回收到91%的藥物，其中在糞便中為83%（1%劑量為原形），尿液中為8%（0.3%劑量為原形）。591例服用單劑厄洛替尼的人群藥代動(dòng)力學(xué)分析表明中位半衰期為36.2小時(shí)。因此達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度需要7～8天。清除率與年齡之間無(wú)明顯相關(guān)性。

肺癌的腎臟轉(zhuǎn)移死于肺癌的患者約35%發(fā)現(xiàn)有腎臟轉(zhuǎn)移，亦是肺癌手術(shù)切除后1月內(nèi)死亡患者的最常見(jiàn)轉(zhuǎn)移部位。大多數(shù)腎臟轉(zhuǎn)移無(wú)臨床癥狀，有時(shí)可表現(xiàn)為腰痛及腎功能不全。

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（實(shí)習(xí)編輯：嚴(yán)韻兒）