蘋果酸舒尼替尼膠囊為膠囊劑,內容物為黃色至橙色的顆粒。蘋果酸舒尼替尼膠囊的主要成份為蘋果酸舒尼替尼。那么,蘋果酸舒尼替尼膠囊的老年患者用藥是怎樣呢?腎癌的其他治療方法有哪些呢?
蘋果酸舒尼替尼膠囊的體外實驗結果表明能抑制靶向受體酪氨酸激酶(PDGFR、RET或KIT)表達失調的腫瘤細胞生長,蘋果酸舒尼替尼膠囊的體內試驗結果表明其能抑制PDGFRβ-和VEGFR2-依賴的腫瘤血管形成。蘋果酸舒尼替尼膠囊一般在口服給藥后6-12小時(Tmax)達到最大血漿濃度(Cmax)。蘋果酸舒尼替尼膠囊進食對生物利用度無影響。蘋果酸舒尼替尼膠囊與食物同服或不同服均可。蘋果酸舒尼替尼膠囊的體外實驗表明及其主要活性代謝物的人血漿蛋白結合率分別為95%和90%,在100-4000ng/mL范圍內無濃度依賴。
蘋果酸舒尼替尼膠囊的表觀分布容積(Vd/F)為2230L.在25-100mg的劑量范圍內,蘋果酸舒尼替尼膠囊的血漿藥時曲線下面積(AUC)和最大血漿濃度(Cmax)隨劑量成比例增加。蘋果酸舒尼替尼膠囊主要由細胞色素P450CYP3A4代謝,產生的主要活性代謝物被CYP3A4進一步代謝。蘋果酸舒尼替尼膠囊其主要活性代謝物占總暴露量的23-37%。蘋果酸舒尼替尼膠囊主要通過糞便排泄。蘋果酸舒尼替尼膠囊在一項[14C]標記的舒尼替尼質量平衡的人體試驗中,劑量的61%是通過糞便排出,而腎臟排泄的藥物和代謝物約占劑量的16%。
蘋果酸舒尼替尼膠囊的老年患者用藥:接受本品治療的825例胃腸間質瘤(GIST)和晚期/轉移性腎細胞癌(MRCC)患者中有277例(34%)年齡在65歲或65歲以上。未發(fā)現(xiàn)年輕患者與老年患者在安全性或有效性方面存在差異。
腎癌的其他治療方法:有些醫(yī)生已經在無法進行手術的腎癌患者身上試用了冷療和射頻消融等方法,不過,這些療法目前還沒有成為治療腎癌的標準方法,其他的療法還有用靶向藥物治療,包括依維莫司、馱瑞塞爾、舒尼替尼、索拉菲尼、阿西替尼等等以及人體中存在的天然物質進行治療的生物治療、以及使用免疫治療。目前靶向治療已經在晚期腎臟腫瘤的患者中取得了顯著的效果,可以顯著延長患者的生存期.
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(實習編緝:陳志東)
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