蘋果酸舒尼替尼膠囊為膠囊劑,內(nèi)容物為黃色至橙色的顆粒。主要成份為蘋果酸舒尼替尼?;瘜W(xué)名:(Z)-N-[2-(二乙胺基)乙基-5-[(5-氟-2-氧代-1,2-二氫-3H-吲哚-3-亞基)甲基]-2,4-二甲基-3-氨甲酰-1H-吡咯蘋果酸鹽。那么,蘋果酸舒尼替尼膠囊的哺乳期婦女用藥是怎樣呢?腎癌的手術(shù)切除是怎樣呢?
蘋果酸舒尼替尼膠囊是一種能抑制多個(gè)受體酪氨酸激酶(RTK)的小分子,蘋果酸舒尼替尼膠囊中某些受體酪氨酸激酶參與腫瘤生長(zhǎng)、病理性血管形成和腫瘤轉(zhuǎn)移的過程。蘋果酸舒尼替尼膠囊通過對(duì)舒尼替尼抑制各種激酶(80多種激酶)的活性進(jìn)行評(píng)價(jià),蘋果酸舒尼替尼膠囊可抑制血小板衍生生長(zhǎng)因子受體(PDGFRα和PDGFRβ)、血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體(VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3)、干細(xì)胞因子受體(KIT)、Fms樣酪氨酸激酶-3(FLT3)、1型集落刺激因子受體(CSF-1R)和神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞系衍生的神經(jīng)營(yíng)養(yǎng)因子受體(RET)。
蘋果酸舒尼替尼膠囊的生化和細(xì)胞測(cè)定證實(shí)能抑制這些受體酪氨酸激酶(RTK)的活性,蘋果酸舒尼替尼膠囊并在細(xì)胞增殖測(cè)定中證明了舒尼替尼的抑制作用。蘋果酸舒尼替尼膠囊的生化和細(xì)胞測(cè)定表明主要代謝物與舒尼替尼活性相似。蘋果酸舒尼替尼膠囊在表達(dá)受體酪氨酸激酶靶點(diǎn)的腫瘤模型的體內(nèi)試驗(yàn)中,蘋果酸舒尼替尼膠囊能抑制多個(gè)受體酪氨酸激酶(PDGFRβ、VEGFR2、KIT)的磷酸化進(jìn)程;蘋果酸舒尼替尼膠囊在某些動(dòng)物腫瘤模型中顯示出抑制腫瘤生長(zhǎng)或?qū)е履[瘤消退,和/或抑制腫瘤轉(zhuǎn)移的作用。
蘋果酸舒尼替尼膠囊的哺乳期婦女用藥:舒尼替尼和/或其代謝物能從大鼠乳汁泌出。給予泌乳的雌性大鼠15mg/kg舒尼替尼,舒尼替尼及其代謝物大量地從乳汁中泌出,其在乳汁中的濃度高達(dá)其在血漿中濃度的12倍。但尚不知舒尼替尼及其主要活性代謝物是否從人乳汁中泌出。由于藥物通??蓮娜巳橹忻诔觯⑶宜幬飳?duì)乳兒有潛在嚴(yán)重不良反應(yīng),哺乳婦女接受藥物治療時(shí),在考慮藥物對(duì)母親的重要性的同時(shí),應(yīng)權(quán)衡決定是否停止哺乳或停止治療。
腎癌的手術(shù)切除:腎癌手術(shù)分為單純性腎癌切除術(shù)和根治性腎癌切除術(shù),目前公認(rèn)的是根治性腎癌切除術(shù)可以提高生存率。根治性腎癌切除術(shù)包括腎周圍筋膜及其內(nèi)容:腎周圍脂肪、腎和腎上腺。關(guān)于根治性腎癌切除術(shù)是否進(jìn)行局部淋巴結(jié)清掃尚有爭(zhēng)議,有的認(rèn)為淋巴結(jié)轉(zhuǎn)移時(shí)往往有血行轉(zhuǎn)移,有淋巴轉(zhuǎn)移的病例最終都出現(xiàn)血行轉(zhuǎn)移,淋巴結(jié)分布廣,不易清除干凈;但亦有人認(rèn)為,淋巴結(jié)轉(zhuǎn)移主要在腎門附近;下腔靜脈和主動(dòng)脈區(qū),可以根治性切除,但根治性淋巴結(jié)清掃手術(shù)發(fā)現(xiàn)有轉(zhuǎn)移灶者,很少有生存超過5年者。腎癌手術(shù)時(shí)應(yīng)爭(zhēng)取先結(jié)扎腎動(dòng)脈和腎靜脈,可以減少手術(shù)中出血和可能引起的腫瘤擴(kuò)散。
腎癌是多血管腫瘤,常有大的側(cè)枝靜脈,手術(shù)容易出血,且不易控制。因此,在較大腫瘤手術(shù)時(shí),可以在術(shù)前進(jìn)行選擇性腎動(dòng)脈栓塞。該操作可引起劇烈疼痛、發(fā)熱、腸麻痹、感染等,不應(yīng)常規(guī)應(yīng)用。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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