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蘋果酸舒尼替尼膠囊對(duì)胃腸道的影響有哪些呢?腎癌的血尿是怎樣呢?

來源: 發(fā)布時(shí)間:2016/11/17 16:36:52
    導(dǎo)讀:蘋果酸舒尼替尼膠囊可抑制血小板衍生生長(zhǎng)因子受體(PDGFRα和PDGFRβ)、血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體、干細(xì)胞因子受體(KIT)、1型集落刺激因子受體和神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞系衍生的神經(jīng)營(yíng)養(yǎng)因子受體(RET)。

蘋果酸舒尼替尼膠囊的主要成份為蘋果酸舒尼替尼化學(xué)名:(Z)-N-[2-(二乙胺基)乙基-5-[(5-氟-2-氧代-1,2-二氫-3H-吲哚-3-亞基)甲基]-2,4-二甲基-3-氨甲酰-1H-吡咯蘋果酸鹽。那么,蘋果酸舒尼替尼膠囊對(duì)胃腸道的影響有哪些呢?腎癌的血尿是怎樣呢?

蘋果酸舒尼替尼膠囊是一種能抑制多個(gè)受體酪氨酸激酶(RTK)的小分子,蘋果酸舒尼替尼膠囊中某些受體酪氨酸激酶參與腫瘤生長(zhǎng)、病理性血管形成和腫瘤轉(zhuǎn)移的過程。蘋果酸舒尼替尼膠囊通過對(duì)舒尼替尼抑制各種激酶(80多種激酶)的活性進(jìn)行評(píng)價(jià),蘋果酸舒尼替尼膠囊可抑制血小板衍生生長(zhǎng)因子受體(PDGFRα和PDGFRβ)、血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體(VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3)、干細(xì)胞因子受體(KIT)、Fms樣酪氨酸激酶-3(FLT3)、1型集落刺激因子受體(CSF-1R)和神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞系衍生的神經(jīng)營(yíng)養(yǎng)因子受體(RET)。

蘋果酸舒尼替尼膠囊的生化和細(xì)胞測(cè)定證實(shí)能抑制這些受體酪氨酸激酶(RTK)的活性,蘋果酸舒尼替尼膠囊并在細(xì)胞增殖測(cè)定中證明了舒尼替尼的抑制作用。蘋果酸舒尼替尼膠囊的生化和細(xì)胞測(cè)定表明主要代謝物與舒尼替尼活性相似。蘋果酸舒尼替尼膠囊在表達(dá)受體酪氨酸激酶靶點(diǎn)的腫瘤模型的體內(nèi)試驗(yàn)中,蘋果酸舒尼替尼膠囊能抑制多個(gè)受體酪氨酸激酶(PDGFRβ、VEGFR2、KIT)的磷酸化進(jìn)程;蘋果酸舒尼替尼膠囊在某些動(dòng)物腫瘤模型中顯示出抑制腫瘤生長(zhǎng)或?qū)е履[瘤消退,和/或抑制腫瘤轉(zhuǎn)移的作用。

蘋果酸舒尼替尼膠囊對(duì)胃腸道的影響:腹瀉、便秘、惡心、嘔吐、黏膜炎/口腔炎、消化不良。

腎癌的血尿:血尿常為無痛性間歇發(fā)作肉眼可見全程血尿,間歇期隨病變發(fā)展而縮短。腎癌出血多時(shí)可能伴腎絞痛,常因血塊通過輸尿管引起。腎癌血尿的血塊可能因通過輸尿管形成條狀。血尿的程度與腎癌體積大小無關(guān)。腎癌有時(shí)可表現(xiàn)為持久的鏡下血尿。

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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)

 

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