蘋果酸舒尼替尼膠囊的主要成份為蘋果酸舒尼替尼。蘋果酸舒尼替尼膠囊為膠囊劑，內(nèi)容物為黃色至橙色的顆粒。那么，蘋果酸舒尼替尼膠囊潛在嚴(yán)重不良反應(yīng)有哪些呢？腎癌的疼痛是怎樣呢？
蘋果酸舒尼替尼膠囊的體外實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明能抑制靶向受體酪氨酸激酶（PDGFR、RET或KIT）表達(dá)失調(diào)的腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)，蘋果酸舒尼替尼膠囊的體內(nèi)試驗(yàn)結(jié)果表明其能抑制PDGFRβ-和VEGFR2-依賴的腫瘤血管形成。蘋果酸舒尼替尼膠囊一般在口服給藥后6-12小時(shí)（Tmax）達(dá)到最大血漿濃度（Cmax）。蘋果酸舒尼替尼膠囊進(jìn)食對(duì)生物利用度無影響。蘋果酸舒尼替尼膠囊與食物同服或不同服均可。蘋果酸舒尼替尼膠囊的體外實(shí)驗(yàn)表明及其主要活性代謝物的人血漿蛋白結(jié)合率分別為95%和90%，在100-4000ng/mL范圍內(nèi)無濃度依賴。
蘋果酸舒尼替尼膠囊的表觀分布容積(Vd/F)為2230L.在25-100mg的劑量范圍內(nèi)，蘋果酸舒尼替尼膠囊的血漿藥時(shí)曲線下面積(AUC)和最大血漿濃度（Cmax）隨劑量成比例增加。蘋果酸舒尼替尼膠囊主要由細(xì)胞色素P450CYP3A4代謝，產(chǎn)生的主要活性代謝物被CYP3A4進(jìn)一步代謝。蘋果酸舒尼替尼膠囊其主要活性代謝物占總暴露量的23-37%。蘋果酸舒尼替尼膠囊主要通過糞便排泄。蘋果酸舒尼替尼膠囊在一項(xiàng)[14C]標(biāo)記的舒尼替尼質(zhì)量平衡的人體試驗(yàn)中，劑量的61%是通過糞便排出，而腎臟排泄的藥物和代謝物約占劑量的16%。
蘋果酸舒尼替尼膠囊潛在嚴(yán)重不良反應(yīng)：左心室功能障礙、QT間期延長(zhǎng)、出血、高血壓和腎上腺功能。靜脈血栓事件；可逆性后腦白質(zhì)腦病綜合癥(RPLS)[高血壓、頭痛、靈敏性下降、精神功能改變、視力喪失]。
腎癌的疼痛：疼痛約見于為數(shù)不多的病例，亦是晚期癥狀，系腎包膜或腎盂為逐漸長(zhǎng)大的腫瘤所牽扯，或由于腫瘤侵犯壓迫腹后壁結(jié)締組織、肌肉、腰椎或腰神經(jīng)所致的患側(cè)腰部持久性疼痛。
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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）
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