蘋果酸舒尼替尼膠囊為膠囊劑，內(nèi)容物為黃色至橙色的顆粒。蘋果酸舒尼替尼膠囊的主要成份為蘋果酸舒尼替尼。那么，蘋果酸舒尼替尼膠囊的禁忌有哪些呢？腎癌的X線造影術(shù)是怎樣呢？

蘋果酸舒尼替尼膠囊的表觀分布容積(Vd/F)為2230L.在25-100mg的劑量范圍內(nèi)，蘋果酸舒尼替尼膠囊的血漿藥時(shí)曲線下面積(AUC)和最大血漿濃度（Cmax）隨劑量成比例增加。蘋果酸舒尼替尼膠囊主要由細(xì)胞色素P450CYP3A4代謝，產(chǎn)生的主要活性代謝物被CYP3A4進(jìn)一步代謝。蘋果酸舒尼替尼膠囊其主要活性代謝物占總暴露量的23-37%。蘋果酸舒尼替尼膠囊主要通過糞便排泄。蘋果酸舒尼替尼膠囊在一項(xiàng)[14C]標(biāo)記的舒尼替尼質(zhì)量平衡的人體試驗(yàn)中，劑量的61%是通過糞便排出，而腎臟排泄的藥物和代謝物約占劑量的16%。

蘋果酸舒尼替尼膠囊的體外實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明能抑制靶向受體酪氨酸激酶（PDGFR、RET或KIT）表達(dá)失調(diào)的腫瘤細(xì)胞生長，蘋果酸舒尼替尼膠囊的體內(nèi)試驗(yàn)結(jié)果表明其能抑制PDGFRβ-和VEGFR2-依賴的腫瘤血管形成。蘋果酸舒尼替尼膠囊一般在口服給藥后6-12小時(shí)（Tmax）達(dá)到最大血漿濃度（Cmax）。蘋果酸舒尼替尼膠囊進(jìn)食對生物利用度無影響。蘋果酸舒尼替尼膠囊與食物同服或不同服均可。蘋果酸舒尼替尼膠囊的體外實(shí)驗(yàn)表明及其主要活性代謝物的人血漿蛋白結(jié)合率分別為95%和90%，在100-4000ng/mL范圍內(nèi)無濃度依賴。

蘋果酸舒尼替尼膠囊的禁忌：對本品或藥物的非活性成份嚴(yán)重過敏者禁用。

腎癌的X線造影術(shù)：

(1)X線平片：X線平片可以見到腎外形增大，輪廓改變，偶有腫瘤鈣化，在腫瘤內(nèi)局限的或廣泛的絮狀影，亦可在腫瘤周圍成為鈣化線，殼狀，尤其年輕人腎癌多見。

(2)靜脈尿路造影，靜脈尿路造影是常規(guī)檢查方法，由于不能顯示尚未引起腎孟腎盞變形的腫瘤，以及不易區(qū)別腫瘤是否腎癌，腎血管平滑肌脂肪瘤，腎囊腫，所以其重要性下降，必須同時(shí)進(jìn)行超聲或CT檢查進(jìn)一步鑒別。但靜脈尿路造影可以了解雙側(cè)腎臟的功能以及腎盂腎盞輸尿管和膀胱的情況，對診斷有重要的參考價(jià)值。

(3)腎動脈造影：腎動脈造影可發(fā)現(xiàn)泌尿系統(tǒng)造影未變形的腫瘤，腎癌表現(xiàn)有新生血管，動靜脈瘺，造影劑池樣聚集(Pooling)包膜血管增多。血管造影變異大，有時(shí)腎癌可不顯影，如腫瘤壞死，囊性變，動脈栓塞等。腎動脈造影必要時(shí)可向腎動脈內(nèi)注入腎上腺素，正常血管收縮而腫瘤血管無反應(yīng)。

在比較大的腎癌，選擇性腎動脈造影時(shí)亦可隨之進(jìn)行腎動脈栓塞術(shù)，可減少手術(shù)中出血。腎癌不能手術(shù)切除而有嚴(yán)重出血者可行腎動脈栓塞術(shù)作為姑息性治療。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）