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帕唑帕尼的孕婦用藥是怎樣呢?腎癌的核磁共振成像是怎樣呢?

來源: 發(fā)布時(shí)間:2016/11/17 14:55:47
    導(dǎo)讀:帕唑帕尼主要通過糞消除,腎消除占給藥劑量的<4%。帕唑帕尼給予單劑量400mg搗碎片與給予整片比較增加AUC(0-72)46%和Cmax約2倍和縮短tmax約2小時(shí)。

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帕唑帕尼在DMSO中溶解約8.3mg/ml,幾乎不溶于乙醇和水(約10-20μM)。那么,帕唑帕尼的孕婦用藥是怎樣呢?腎癌的核磁共振成像是怎樣呢?

帕唑帕尼的體外研究證實(shí)被CYP3A4代謝與CYP1A2和CYP2C8貢獻(xiàn)次要。帕唑帕尼給予推薦劑量800mg后平均半衰期為30.9小時(shí)。帕唑帕尼主要通過糞消除,腎消除占給藥劑量的<4%。帕唑帕尼給予單劑量400mg搗碎片與給予整片比較增加AUC(0-72)46%和Cmax約2倍和縮短tmax約2小時(shí)。這些結(jié)果表明搗碎片給藥后相對于完整片給藥帕唑帕尼口服吸收的生物利用度和速率增加。所以,由于增加暴露的這種潛能,VOTRIENT片不應(yīng)搗碎。帕唑帕尼當(dāng)與食物給予時(shí)的全身暴露增加。

帕唑帕尼與一種高脂或低脂餐給藥導(dǎo)致AUC和Cmax增加約2-倍。帕唑帕尼應(yīng)進(jìn)餐前至少1小時(shí)或進(jìn)餐后2小時(shí)給藥。帕唑帕尼口服吸收,帕唑帕尼給藥后達(dá)峰濃度中位時(shí)間2至4小時(shí)。帕唑帕尼每天給藥800mg導(dǎo)致幾何均數(shù)AUC和Cmax分別為1,037hrg/mL和58.1g/mL(等同于132M)。帕唑帕尼在劑量超過800mg時(shí)AUC或Cmax無一致增加。帕唑帕尼的體外研究提示是P-糖蛋白(Pgp)和乳腺癌耐藥蛋白(BCRP)的一種底物。

帕唑帕尼的孕婦用藥:當(dāng)妊娠婦女給予VOTRIENT可能危害胎兒。懷孕潛能婦女應(yīng)忠告對胎兒的潛在危害和服用是避免受孕。

腎癌的核磁共振成像(MRI):核磁共振成像檢查腎臟是比較理想的。腎門和腎周間隙脂肪產(chǎn)生高信號強(qiáng)度。腎外層皮質(zhì)為高信號強(qiáng)度,其中部髓質(zhì)為低信號強(qiáng)度,可能由于腎組織內(nèi)滲透壓不同,兩部分對比度差50%,這種差別可隨恢復(fù)時(shí)間延長和水化而縮小,腎動脈和靜脈無腔內(nèi)信號,所以為低強(qiáng)度。集合系統(tǒng)有尿?yàn)榈蛷?qiáng)度。腎癌的MRI變異大,由腫瘤血管,大小,有無壞死決定。MRI不能很好地發(fā)現(xiàn)鈣化灶,因其質(zhì)子低密度。MRI對腎癌侵犯范圍、周圍組織包膜,肝、腸系膜、腰肌的改變?nèi)菀装l(fā)現(xiàn)查明。尤其是腎癌出現(xiàn)腎靜脈、下腔靜脈內(nèi)癌栓和淋巴結(jié)轉(zhuǎn)移。

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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)

 

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