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帕唑帕尼會(huì)發(fā)生胃腸道穿嗎?腎癌的超聲掃描是怎樣呢?

來源: 發(fā)布時(shí)間:2016/11/17 14:53:58
    導(dǎo)讀:帕唑帕尼抑制在小鼠肺中VEGF-誘導(dǎo)的VEGFR-2磷酸化,一種小鼠模型中血管生成,和一些人類腫瘤在小鼠中移植瘤的生長(zhǎng)。

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帕唑帕尼的主要成份為帕唑帕尼?;瘜W(xué)名:5-[[4-[(2,3-二甲基-2H-吲唑-6-基)(甲基)氨基]嘧啶-2-基]氨基]-2-甲基苯磺酰胺。那么,帕唑帕尼會(huì)發(fā)生胃腸道穿嗎?腎癌的超聲掃描是怎樣呢?

帕唑帕尼是血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體(VEGFR)-1、VEGFR-2、VEGFR-3、血小板衍生生長(zhǎng)因子受體(PDGFR)-和-、纖維母細(xì)胞生長(zhǎng)因子受體(FGFR)-1和-3、細(xì)胞因子受體(Kit)、白介素-2受體可誘導(dǎo)T細(xì)胞激酶(Itk)、白細(xì)胞-特異性蛋白酪氨酸激酶(Lck)、和穿膜糖蛋白受體酪氨酸激酶(c-Fms)的一種多-酪氨酸激酶抑制劑。帕唑帕尼在體外,帕唑帕尼抑制VEGFR-2、Kit和PDGFR-受體的配體誘導(dǎo)的自身磷酸化,帕唑帕尼在體內(nèi),帕唑帕尼抑制在小鼠肺中VEGF-誘導(dǎo)的VEGFR-2磷酸化,一種小鼠模型中血管生成,和一些人類腫瘤在小鼠中移植瘤的生長(zhǎng)。

帕唑帕尼為白色或類白色粉末。帕唑帕尼在DMSO中溶解約8.3mg/ml,幾乎不溶于乙醇和水(約10-20μM)。帕唑帕尼是一種激酶抑制劑適用于為治療晚期腎細(xì)胞癌患者。帕唑帕尼的QT延長(zhǎng)潛能被評(píng)估為失控的一部分。帕唑帕尼在晚期癌癥患者的一項(xiàng)開放,劑量遞增研究。帕唑帕尼對(duì)63例患者接受的劑量范圍從50至2,000mg每天。帕唑帕尼在第1天系列采集ECGs和在第8,15,和22天采集單次給藥前ECGs評(píng)價(jià)帕唑帕尼對(duì)QTc間隔的影響。帕唑帕尼對(duì)2/63例患者有QTcF(Fridericia法校正QT)>500msec和3例患者有QTcF從基線增加>60msec。

帕唑帕尼曾發(fā)生胃腸道穿孔或瘺管。曾發(fā)生致死性穿孔事件。胃腸道穿孔或瘺管風(fēng)險(xiǎn)增加患者中慎用。

腎癌的超聲掃描:超聲檢查是最簡(jiǎn)便無創(chuàng)傷的檢查方法,可作為常規(guī)體檢的一部分。腎臟內(nèi)超過lcm腫塊即可被超聲掃描所發(fā)現(xiàn),重要的是鑒別腫塊是否是腎癌。腎癌為實(shí)性腫塊,由于其內(nèi)部可能有出血、壞死、囊性變,因此回聲不均勻,一般為低回聲,腎癌的境界不甚清晰,這一點(diǎn)和腎囊腫不同。腎內(nèi)占位性病變都可能引起腎盂、腎盞、腎竇脂肪變形或斷裂。腎乳頭狀囊腺癌超聲檢查酷似囊腫,并可能有鈣化。腎癌和囊腫難以鑒別時(shí)可以穿刺,在超聲引導(dǎo)下穿刺是比較安全的。穿刺液可作細(xì)胞學(xué)檢查并行囊腫造影。囊腫液常為清澈、無腫瘤細(xì)胞、低脂肪,造影時(shí)囊壁光滑可肯定為良性病變。如穿刺液為血性應(yīng)想到腫瘤,可能在抽出液中找到腫瘤細(xì)胞,造影時(shí)囊壁不光滑即可診斷為惡性腫瘤。腎血管平滑肌脂肪瘤為腎內(nèi)實(shí)性腫瘤,其超聲表現(xiàn)為脂肪組織的強(qiáng)回聲,容易和腎癌相鑒別。在超聲檢查發(fā)現(xiàn)腎癌時(shí),亦應(yīng)注意腫瘤是否穿透包膜、腎周脂肪組織,有無腫大淋巴結(jié),腎靜脈、下腔靜脈內(nèi)有無癌栓,肝臟有無轉(zhuǎn)移等。

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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)

 

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