帕唑帕尼的主要成份為帕唑帕尼?；瘜W(xué)名：5-[[4-[(2，3-二甲基-2H-吲唑-6-基)(甲基)氨基]嘧啶-2-基]氨基]-2-甲基苯磺酰胺。那么，帕唑帕尼會(huì)發(fā)生嚴(yán)重致死性肝毒性嗎？腎癌的X線造影術(shù)是怎樣呢？

帕唑帕尼是血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體(VEGFR)-1、VEGFR-2、VEGFR-3、血小板衍生生長(zhǎng)因子受體(PDGFR)-和-、纖維母細(xì)胞生長(zhǎng)因子受體(FGFR)-1和-3、細(xì)胞因子受體(Kit)、白介素-2受體可誘導(dǎo)T細(xì)胞激酶(Itk)、白細(xì)胞-特異性蛋白酪氨酸激酶(Lck)、和穿膜糖蛋白受體酪氨酸激酶(c-Fms)的一種多-酪氨酸激酶抑制劑。帕唑帕尼在體外，帕唑帕尼抑制VEGFR-2、Kit和PDGFR-受體的配體誘導(dǎo)的自身磷酸化，帕唑帕尼在體內(nèi)，帕唑帕尼抑制在小鼠肺中VEGF-誘導(dǎo)的VEGFR-2磷酸化，一種小鼠模型中血管生成，和一些人類(lèi)腫瘤在小鼠中移植瘤的生長(zhǎng)。

帕唑帕尼為白色或類(lèi)白色粉末。帕唑帕尼在DMSO中溶解約8.3mg/ml，幾乎不溶于乙醇和水（約10-20μM）。帕唑帕尼是一種激酶抑制劑適用于為治療晚期腎細(xì)胞癌患者。帕唑帕尼的QT延長(zhǎng)潛能被評(píng)估為失控的一部分。帕唑帕尼在晚期癌癥患者的一項(xiàng)開(kāi)放，劑量遞增研究。帕唑帕尼對(duì)63例患者接受的劑量范圍從50至2，000mg每天。帕唑帕尼在第1天系列采集ECGs和在第8，15，和22天采集單次給藥前ECGs評(píng)價(jià)帕唑帕尼對(duì)QTc間隔的影響。帕唑帕尼對(duì)2/63例患者有QTcF(Fridericia法校正QT)>500msec和3例患者有QTcF從基線增加>60msec。

帕唑帕尼觀察到增加血清轉(zhuǎn)氨酶水平和膽紅素。曾發(fā)生嚴(yán)重致死性肝毒性。開(kāi)始治療前和治療期間定期測(cè)定肝化學(xué)。

腎癌的X線造影術(shù)：

(1)X線平片：X線平片可以見(jiàn)到腎外形增大，輪廓改變，偶有腫瘤鈣化，在腫瘤內(nèi)局限的或廣泛的絮狀影，亦可在腫瘤周?chē)蔀殁}化線，殼狀，尤其年輕人腎癌多見(jiàn)。

(2)靜脈尿路造影，靜脈尿路造影是常規(guī)檢查方法，由于不能顯示尚未引起腎孟腎盞變形的腫瘤，以及不易區(qū)別腫瘤是否腎癌，腎血管平滑肌脂肪瘤，腎囊腫，所以其重要性下降，必須同時(shí)進(jìn)行超聲或CT檢查進(jìn)一步鑒別。但靜脈尿路造影可以了解雙側(cè)腎臟的功能以及腎盂腎盞輸尿管和膀胱的情況，對(duì)診斷有重要的參考價(jià)值。

(3)腎動(dòng)脈造影：腎動(dòng)脈造影可發(fā)現(xiàn)泌尿系統(tǒng)造影未變形的腫瘤，腎癌表現(xiàn)有新生血管，動(dòng)靜脈瘺，造影劑池樣聚集(Pooling)包膜血管增多。血管造影變異大，有時(shí)腎癌可不顯影，如腫瘤壞死，囊性變，動(dòng)脈栓塞等。腎動(dòng)脈造影必要時(shí)可向腎動(dòng)脈內(nèi)注入腎上腺素，正常血管收縮而腫瘤血管無(wú)反應(yīng)。

在比較大的腎癌，選擇性腎動(dòng)脈造影時(shí)亦可隨之進(jìn)行腎動(dòng)脈栓塞術(shù)，可減少手術(shù)中出血。腎癌不能手術(shù)切除而有嚴(yán)重出血者可行腎動(dòng)脈栓塞術(shù)作為姑息性治療。

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（實(shí)習(xí)編緝：李華藝）