帕唑帕尼的主要成份為帕唑帕尼。帕唑帕尼為白色或類白色粉末。那么,帕唑帕尼的不良反應(yīng)有什么呢?腎癌的血尿現(xiàn)象是怎樣呢?
帕唑帕尼口服吸收,帕唑帕尼給藥后達(dá)峰濃度中位時(shí)間2至4小時(shí)。帕唑帕尼每天給藥800mg導(dǎo)致幾何均數(shù)AUC和Cmax分別為1,037hrg/mL和58.1g/mL(等同于132M)。帕唑帕尼在劑量超過(guò)800mg時(shí)AUC或Cmax無(wú)一致增加。帕唑帕尼在體內(nèi)與人血漿蛋白的結(jié)合大于99%在范圍10至100g/mL無(wú)濃度依賴性。帕唑帕尼的體外研究提示是P-糖蛋白(Pgp)和乳腺癌耐藥蛋白(BCRP)的一種底物。
帕唑帕尼給予單劑量400mg搗碎片與給予整片比較增加AUC(0-72)46%和Cmax約2倍和縮短tmax約2小時(shí)。這些結(jié)果表明搗碎片給藥后相對(duì)于完整片給藥帕唑帕尼口服吸收的生物利用度和速率增加。所以,由于增加暴露的這種潛能,VOTRIENT片不應(yīng)搗碎。帕唑帕尼當(dāng)與食物給予時(shí)的全身暴露增加。帕唑帕尼與一種高脂或低脂餐給藥導(dǎo)致AUC和Cmax增加約2-倍。帕唑帕尼應(yīng)進(jìn)餐前至少1小時(shí)或進(jìn)餐后2小時(shí)給藥。
帕唑帕尼的不良反應(yīng):常見(jiàn)的不良反應(yīng)包括疲乏,腹瀉,惡心,嘔吐,食欲下降,體重下降,高血壓,腫瘤部位和肌肉疼痛,毛發(fā)顏色改變,頭痛,味覺(jué)改變,呼吸困難和皮膚褪色。
血尿常為無(wú)痛性間歇發(fā)作肉眼可見(jiàn)全程血尿,間歇期隨病變發(fā)展而縮短。腎癌出血多時(shí)可能伴腎絞痛,常因血塊通過(guò)輸尿管引起。腎癌血尿的血塊可能因通過(guò)輸尿管形成條狀。血尿的程度與腎癌體積大小無(wú)關(guān)。腎癌有時(shí)可表現(xiàn)為持久的鏡下血尿。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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