利塞膦酸鈉片能夠與骨中羥磷灰石結(jié)合，具有抑制骨吸收的作用。在細胞水平，本品抑制破骨細胞。破骨細胞通常存在于骨表面上，但不具有明顯的吸收活性。那么，服用利塞膦酸鈉片會出現(xiàn)關(guān)節(jié)痛的？

利塞膦酸鈉片在人體平均穩(wěn)態(tài)分布容積為6.3L/kg。人血漿蛋白結(jié)合率約為24%。給大鼠和狗靜脈注射單劑量14C標記的本品，吸收量的大約60%分布到骨組織。

利塞膦酸鈉片(積華固松)的主要成份為利塞膦酸鈉?；瘜W名：2-（3-吡啶基）－1－羥基乙烷-1，1－雙膦酸單鈉鹽二倍半水合物。分子式：C7H10NO7P2Na·2.5H2O。分子量：350.14。為白色薄膜衣片，除去包衣后顯白色。利塞膦酸鈉片(積華固松)的不良反應如下：1.消化系統(tǒng)可引起上消化道紊亂，表現(xiàn)為吞咽困難、食道炎、食道或胃潰瘍，還可以引起腹瀉、腹痛、惡心、便秘等；2.其他如流感樣綜合征、頭痛、頭暈、皮疹、關(guān)節(jié)痛等。

據(jù)文獻報道，本品的藥代動力學特點如下：吸收本品口服后由上消化道迅速吸收，血藥濃度達峰時間（Tmax）約為服藥后1小時，在一定劑量范圍內(nèi)（單劑量給藥：2.5～30mg，多劑量給藥：2.5～5mg），吸收呈劑量依賴性。連續(xù)用藥57天內(nèi)可達到穩(wěn)態(tài)血漿濃度。利塞膦酸鈉片的平均絕對口服生物利用度為0.63％（90％置信限：0.54％～0.75％），與食物同服時生物利用度降低。與空腹給藥相比，早餐前半小時或晚餐后2小時給藥，吸收減少55％；早餐前1小時給藥，吸收減少30％。本品在早餐前至少30分鐘給藥是有效的。分布人體平均穩(wěn)態(tài)分布容積為6.3L/kg。人血漿蛋白結(jié)合率約為24％。給大鼠和狗靜脈注射單劑量14C標記的本品，吸收量的大約60％分布到骨組織，其余隨尿液排出，軟組織分布極少，大鼠經(jīng)多次灌胃后，大約有0.001％～0.01％的本品分布到軟組織。代謝本品在體內(nèi)無明顯代謝。＾消除口服給藥后，吸收量的約一半在24小時內(nèi)隨尿排出，未吸收的藥物以原型隨糞便排出。其平均腎清除率為105ml/分，與肌酐清除率之間呈線性關(guān)系，而無劑量依賴性。終末半衰期（t1/2）達480h，代表本品從骨組織的解離速率。特殊人群的藥代動力學兒童本品尚未在18歲以下患者中進行藥代動力學研究。性別本品的口服生物利用度和藥代動力學基本上沒有性別差異。老年人老年患者（＞60歲）和年輕患者具有相似的生物利用度，因此老年患者不需調(diào)整劑量。腎功能不全本品主要以原形經(jīng)腎排泄。與腎功能正常的人相比，肌酐清除率約為30ml/分的患者，本品的腎清除率約減少70％。嚴重腎功能損害（肌酐清除率＜30ml/分）的患者慎用本品。肌酐清除率≥30ml/分的患者不需要調(diào)整劑量。肝功能不全尚未在肝功能損害的患者中評價過本品的安全性和有效性。

利塞膦酸鈉片(積華固松)用于治療和預防婦女絕經(jīng)后的骨質(zhì)疏松癥。服用利塞膦酸鈉片(積華固松)可能出現(xiàn)其他如流感樣綜合征、頭痛、頭暈、皮疹、關(guān)節(jié)痛等不良反應。

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（實習編輯：葉勝能）